Produkty
Kyselina acetylsalicylová je komerčně dostupný v nízké dávce 100 mg ve formě enterosolventního potaženého filmu tablety (Aspirin Kardio, generika; v Německu a Rakousku, Aspirin Protect). Droga byla schválena v mnoha zemích od roku 1992. Aspirin Rovněž se používá Cardio 300 mg. Ve Spojených státech, drogy běžně se používá 81 mg (= 1.25 zrn) a 325 mg (= 5 zrn). Viz také pod kyselina acetylsalicylová (bolest řízení).
Struktura a vlastnosti
Kyselina acetylsalicylová (C9H8O4, Mr = 180.2 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka bez zápachu prášek nebo jako bezbarvé krystaly a je mírně rozpustný v voda. Je to acetylovaný derivát kyselina salicylová a patří mezi salicyláty.
Účinky
Kyselina acetylsalicylová (ATC B01AC06) má protidestičkové a antitrombotické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny acetylací cyklooxygenázy-1 (COX-1) v destičky, což vede k nevratné inhibici tvorby tromboxanu A2. Tromboxan A2 je eikosanid, který podporuje agregaci krevních destiček a vyvolává vazokonstrikci. Účinky kyseliny acetylsalicylové přetrvávají po přibližně osmidenní životnost krevních destiček. Vzhledem ke svému enterickému potahu je léčivo absorbováno pouze ve střevě a své účinky uplatňuje prehepatálně v krev jak se pohybuje ze střeva do játra.
Indikace
K prevenci a léčbě trombotických, kardio- a cerebrovaskulárních příhod, např. Profylaxe infarktu myokardu, mrtvice, a přechodný ischemický záchvat u vysoce rizikových pacientů.
Dávkování
Podle příbalového letáku. The tablety se obvykle užívají jednou denně. Od roku 2018 příbalová informace stanoví, že tablety by měly být podávány nejméně půl hodiny před jídlem. Vyšší dávky (300 mg / 325 mg) zvyšují riziko nežádoucích účinků při zachování účinnosti (např. Campbell et al., 2007). Proto se dnes jako prevence převážně doporučují nízké dávky (81 mg / 100 mg).
Kontraindikace
- Přecitlivělost, včetně na jiné salicyláty a jiné NSAID, nebo astma vyplývající z léčby těmito látkami
- Krvácející tendence
- Gastrointestinální vředy
- Těžká porucha funkce jater nebo ledvin
- Těžké dekompenzované srdeční selhání
- Kombinace s methotrexát (> 15 mg / týden).
- Poslední třetina těhotenství
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Kyselina acetylsalicylová má potenciál pro lék-lék interakcí. Interakce byly popsány pomocí methotrexát, antikoagulancia, NSAID, ibuprofen, antiepileptika, SSRI, diuretika, glukokortikoidya alkohol, mimo jiné.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují gastrointestinální potíže a mikrobiologické krvácení. Aby se zabránilo těmto vedlejším účinkům, jsou tablety potaženy enterickým filmem. Další možností je pevná kombinace s chráničem žaludku ( kyselina acetylsalicylová a esomeprazol). Kyselina acetylsalicylová zvyšuje tendenci ke krvácení a může vzácně způsobit závažné krvácení, zejména v zažívací trakt a mozek.
