Mnoho lidí je sužováno migrénami. Účinně s nimi zacházet není v těžších případech tak snadné. Pro těžké migrény s aurou nebo bez aury, stejně jako shluk bolesti hlavy, triptany, deriváty serotonin, se dnes přednostně používají. The vést látka je sumatriptan, ale na trhu je nyní několik následných látek. Tyto zahrnují zolmitriptan, o kterém se uvádí, že je účinnější než předchozí třídy látek.
Co je zolmitriptan?
Zolmitriptan je selektivní serotonin agonista ze skupiny triptanů, který se používá hlavně při akutním podání terapie for migréna. Je však efektivní pouze tehdy, když bolest hlavy již došlo, což znamená, že nemůže zabránit a migréna Záchvat. Lék má také poskytnout úlevu klastru bolesti hlavy, které se vyskytují mnohem méně často. Zolmitriptan lze podávat ve formě tablety nebo nosní sprej, v tom případě má tu výhodu, že se vstřebává rychleji. Na rozdíl od originálu vést látka, sumatriptan, snáze prochází skrz krev-mozek bariéra. Jako agonista v serotonin receptory, lék způsobuje vazokonstrikci mozku krev plavidla, o kterém se předpokládá, že se zlepší migréna.
Farmakologický účinek
Působení zolmitriptanu je způsobeno selektivní vazbou na receptory serotoninu 5HT1D a -5HT1B. Ty jsou umístěny na mozku krev plavidla a presynapticky na neuronech. Když jsou aktivovány, způsobují krev plavidla zúžit, protože bolest hlavy první důsledkem dilatace (rozšíření) cév. Kromě toho zajišťují snížené uvolňování zánětlivých mediátorů a snížení bolest přenos. Poločas zolmitriptanu je relativně krátký a trvá 2.5 až 3 hodiny. V játraMetabolismus produkuje další aktivní metabolit, který se také podílí na účincích léčiva. Je primárně metabolizován enzymem CYP1A2; v menší míře MAO-A. Jak již bylo zmíněno dříve, zolmitriptan prochází hematoencefalická bariéra velmi dobře, protože jeho molekulová velikost je velmi malá, což umožňuje jeho snadnou absorpci do tukových tkání. Současně se také velmi rychle vstřebává gastrointestinálním traktem a dosahuje účinné hladiny v krvi přibližně po hodině. Nejen že jsou bolesti hlavy ulevilo, ale doprovodné příznaky migrény, jako je nevolnost, zvracení a citlivost na světlo jsou také pozitivně ovlivněny. Dlouhodobé užívání také vykazovalo trvale dobrou účinnost.
Lékařské použití a použití
Průměr dávka použití je 2.5 miligramů. Pokud je to možné, mělo by se to brát při prvním náznaku a záchvat migrény. Zatímco tablety nemůže zabránit bolest hlavy včasné přijetí pomůže zajistit rychlejší úlevu. Léčba však může být během útoku stále užívána. Pokud dávka není dostatečné, může být po konzultaci s lékařem také zvýšeno na 5 miligramů. Více než 2 tablety do 24 hodin by se nemělo užívat. Použití ve formě nosní sprej je obzvláště výhodné pro ty, kteří trpí těžkou nevolnost a zvracení, stejně jako v případě závažné klastrová bolest hlavy. Jídlo přijímané současně těžko ovlivňuje vstřebávání. V souvislosti s pobytem v nemocnici je droga dostupná také jako krátká infuze.
Rizika a vedlejší účinky
V důsledku užívání zolmitriptanu se mohou objevit nežádoucí účinky. Mezi časté nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, suché ústa, závraťa ospalost. Navíc, zejména při dlouhodobém používání, nepříznivé účinky zahrnovat bolest hlavy. Občas dojde k nárůstu srdce rychlost nebo pocit těsnosti v truhla. Vzácně svědění kůže nebo se může objevit kopřivka. Mezi velmi vzácné nežádoucí účinky patří srdce Záchvat, angína pectoris a zvýšené nutkání močit. Je také důležité si uvědomit možnou drogu interakcí pokud se užívají současně s jinými léky. To, zda dojde k interakci, závisí na různých faktorech, proto se vždy poraďte s ošetřujícím lékařem. Současné použití s náhodné alkaloidy je třeba se v každém případě vyvarovat jako riziko koronární tepna křeč je výrazně zvýšena jejich dalším vazokonstrikčním účinkem. Účinek zolmitriptanu zvyšuje moclobemid, cimetidin, fluvoxamin, cigaretový kouř a chinolony, takže v těchto případech dávka zolmitriptanu musí být sníženo a upraveno. Pokud jsou současně užívány selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, je nutná opatrnost, protože existuje riziko serotoninový syndrom, ve kterém se hromadí příliš mnoho serotoninu v nervový systém. Zolmitriptan je z důvodu vazokonstrikčního účinku u stávajících koronárních pacientů kontraindikován tepna choroba, hypertenzea vaskulární onemocnění. V případě přecitlivělosti, hemiplegické migrény nebo basilaris migrény by se droga také neměla užívat. V případě poruchy funkce ledvin je třeba provést úpravu dávky. v těhotenství, zolmitriptan by měl být užíván, pouze pokud to lékař považuje za naprosto nezbytné.
