Produkty
Lesinurad byl schválen v USA v roce 2015, v EU v roce 2016 a v mnoha zemích v roce 2017 ve formě potahovaných tablet (Zurampic). Pevnýdávka kombinace s allopurinol byl vydán v USA v roce 2017 (Duzallo), v EU v roce 2018 a v mnoha zemích v roce 2019.
Struktura a vlastnosti
Lesinurad (C.17H14BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) je bromovaný triazol, octová kyselina a derivát cyklopropylnaftalenu.
Účinky
Lesinurad (ATC M04AB05) má urikosurické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí transportéru URAT1 (transportér urátů 1), který je odpovědný za ledvina pro reabsorpci kyseliny močové. Výsledkem je, že se více kyseliny močové vylučuje močí a koncentrace v krev klesá. Lesinurad dále inhibuje OAT4, který se účastní diuretika hyperurikémie. Je zcela absorbován a má poločas přibližně 5 hodin.
Indikace
V kombinaci s allopurinol pro léčbu hyperurikémie u dospělých pacientů s dna když cílové hladiny kyseliny močové v séru nejsou dosaženy samotným alopurinolem.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Potažený filmem tablety se užívají jednou denně ráno se snídaní a společně s allopurinol. Pacienti by měli během dne konzumovat dostatek tekutin (např. Dva litry).
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Lýza nádoru nebo Lesch-Nyhanův syndrom
- Těžká renální dysfunkce, konečné onemocnění ledvin, pacienti po transplantaci ledvin nebo pacienti vyžadující dialýzu
Monoterapie lesinuradem není indikována. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Lesinurad je substrátem CYP2C9, slabým induktorem CYP3A4 a inhibitorem OAT a OATP. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. jiný interakcí byly popsány s inhibitory epoxidhydrolázy (např. valproát), salicyláty (> 375 mg) a hormonálními antikoncepční prostředky.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky kombinované terapie zahrnují bolest hlavy, vliv, zvýšil kreatinin hladiny a GERD (gastroezofageální reflux nemoc).
