Letrozol

Produkty

Letrozol je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Femara, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1997.

Struktura a vlastnosti

Letrozol (C.₁₇H₁₁N₅, M_r = 285.3 g / mol) je nesteroidní inhibitor aromatázy. Existuje jako bílý až nažloutlý krystal prášek který je téměř bez zápachu a prakticky nerozpustný voda. Letrozol je triazolový derivát.

Účinky

Letrozol (ATC L02BG04) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Inhibuje estrogen-dependentní karcinom prsu růst. Účinky jsou způsobeny inhibicí enzymu aromatázy, který se přeměňuje androgeny (androstendion, testosteron) estrogeny estron a estradiolu. Enzym se nachází u postmenopauzálních žen v periferních tkáních a v samotném nádoru (tuk, sval, játra, prsa). Letrozol má dlouhý poločas až čtyři dny.

Indikace

Pro léčbu karcinom prsu u postmenopauzálních žen.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety jsou užívány denně ve stejnou denní dobu, bez ohledu na jídlo.

Zneužívání

Letrozol lze zneužívat jako a doping agent a pro bodybuilding. Je zakázáno během atletických soutěží i mimo ně.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Premenopauza
• Těhotenství, kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Letrozol je substrátem pro CYP3A4 a CYP2A6 a odpovídající léčivo interakcí jsou možné. Nemělo by se kombinovat s estrogeny.

Nepříznivé účinky

Nepříznivé účinky jsou do značné míry způsobeny sníženou hladinou estrogenu. Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

• Návaly tepla, pocení
• hypercholesterolémie
• Únavaslabost, nevolnost.
• Bolesti kloubů