Estradiol

Produkty

Estradiol je komerčně dostupný mimo jiné ve formě tablet, transdermálních náplastí, transdermálního gelu, vaginálního kroužku a vaginálních tablet. Je také kombinován fixně s progestogeny.

Struktura a vlastnosti

Estradiol (C.18H24O2, Mr = M.r = 272.4 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Syntetický estradiol je bioidentický s lidským 17p-estradiolem. Ve farmaceutických výrobcích je často přítomen jako hemihydrát estradiolu (estradiol - 0.5 H2Ó). Často se také používá proléčivo estradiolvalerát, který má lepší účinek vstřebávání a je v těle metabolizován na estradiol a kyselinu valerovou. Estradiol se odlišuje od ostatních steroidů aromatickým kruhem a je také označován jako E2 kvůli dvěma hydroxylovým skupinám (-diol).

Účinky

Estradiol (ATC G03CA03) nahrazuje přirozený ženský pohlavní hormon v těle. Je účinný proti stížnostem, které vzniknou v důsledku nedostatek estrogenu a brání rozvoji osteoporóza. Jeho mnohočetné metabolické účinky jsou založeny na vazbě na intracelulární estrogenové receptory. Estradiol podléhá vyslovení metabolismus prvního průchodu a proto má nízký orál biologická dostupnost jen asi pět procent! Metabolismus prvního průchodu se během transdermální aplikace obchází. Estradiol, vyráběný primárně vaječníkyje nejdůležitější a nejsilnější přírodní estrogen.

Indikace

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety se obvykle užívají jednou denně ve stejnou denní dobu. U žen s intaktní dělohamusí být také podán progestin. The transdermální náplasti je třeba aplikovat méně často, v závislosti na produktu, například jen jednou nebo dvakrát týdně.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Rakovina prsu
  • Estrogen-dependentní novotvary, endometria rakovina.
  • Není objasněno vaginální krvácení
  • Těžké onemocnění jater
  • Tromboembolické nemoci
  • Poruchy srážení, tromboflebitida
  • Porfyrie
  • Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Estradiol je převážně biotransformován CYP3A4 a odpovídajícím lékem interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější potenciální nežádoucí účinky při systémovém použití patří:

  • krvácení z pochvy
  • Bolest břicha, nevolnost
  • Citlivost prsou, zvětšení prsou, prsa bolest.
  • Deprese
  • Zvýšení tělesné hmotnosti
  • Bolest hlavy, závratě
  • Křeče v nohou
  • Otok
  • Reakce na místě aplikace

Velmi zřídka se vyskytnou závažné nežádoucí účinky, jako je rakovina vaječníků, játra nádory a mohou se vyskytnout závažná kardiovaskulární onemocnění, zejména při dlouhodobé léčbě.