Produkty
Estradiol je komerčně dostupný mimo jiné ve formě tablet, transdermálních náplastí, transdermálního gelu, vaginálního kroužku a vaginálních tablet. Je také kombinován fixně s progestogeny.
Struktura a vlastnosti
Estradiol (C.18H24O2, Mr = M.r = 272.4 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Syntetický estradiol je bioidentický s lidským 17p-estradiolem. Ve farmaceutických výrobcích je často přítomen jako hemihydrát estradiolu (estradiol - 0.5 H2Ó). Často se také používá proléčivo estradiolvalerát, který má lepší účinek vstřebávání a je v těle metabolizován na estradiol a kyselinu valerovou. Estradiol se odlišuje od ostatních steroidů aromatickým kruhem a je také označován jako E2 kvůli dvěma hydroxylovým skupinám (-diol).
Účinky
Estradiol (ATC G03CA03) nahrazuje přirozený ženský pohlavní hormon v těle. Je účinný proti stížnostem, které vzniknou v důsledku nedostatek estrogenu a brání rozvoji osteoporóza. Jeho mnohočetné metabolické účinky jsou založeny na vazbě na intracelulární estrogenové receptory. Estradiol podléhá vyslovení metabolismus prvního průchodu a proto má nízký orál biologická dostupnost jen asi pět procent! Metabolismus prvního průchodu se během transdermální aplikace obchází. Estradiol, vyráběný primárně vaječníkyje nejdůležitější a nejsilnější přírodní estrogen.
Indikace
- Hormonální substituční léčba (HRT) k léčbě příznaků nedostatek estrogenu.
- Menopauzální příznaky, návaly horka.
- Vaginální suchost, atrofická vaginitida
- osteoporóza profylaxe (2. volba).
- Antikoncepce
Dávkování
Podle odborných informací. The tablety se obvykle užívají jednou denně ve stejnou denní dobu. U žen s intaktní dělohamusí být také podán progestin. The transdermální náplasti je třeba aplikovat méně často, v závislosti na produktu, například jen jednou nebo dvakrát týdně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Rakovina prsu
- Estrogen-dependentní novotvary, endometria rakovina.
- Není objasněno vaginální krvácení
- Těžké onemocnění jater
- Tromboembolické nemoci
- Poruchy srážení, tromboflebitida
- Porfyrie
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Estradiol je převážně biotransformován CYP3A4 a odpovídajícím lékem interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější potenciální nežádoucí účinky při systémovém použití patří:
- krvácení z pochvy
- Bolest břicha, nevolnost
- Citlivost prsou, zvětšení prsou, prsa bolest.
- Deprese
- Zvýšení tělesné hmotnosti
- Bolest hlavy, závratě
- Křeče v nohou
- Otok
- Reakce na místě aplikace
Velmi zřídka se vyskytnou závažné nežádoucí účinky, jako je rakovina vaječníků, játra nádory a mohou se vyskytnout závažná kardiovaskulární onemocnění, zejména při dlouhodobé léčbě.