Produkty
Lorlatinib byl schválen ve formě potahovaného filmu tablety ve Spojených státech v roce 2018, v EU v roce 2019 a v mnoha zemích v roce 2020 (Lorviqua nebo Lorbrena ve Spojených státech).
Struktura a vlastnosti
Lorlatinib (C.21H19FN6O2, Mr = 406.4 g / mol) existuje jako bílá prášek.
Účinky
Lorlatinib (ATC L01XE44) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí ALK a ROS1 tyrosin kináz. Jiné kinázy jsou lorlatinibem inhibovány. Poločas je v rozmezí 23 hodin.
Indikace
K léčbě dospělých pacientů s ALK pozitivními pokročilými nemalobuněčnými buňkami plíce rakovina (NSCLC).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Současné použití silných induktorů CYP3A4 / 5.
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Lorlatinib je metabolizován primárně CYP3A4 a UGT1A4. Odpovídající interakcí může nastat.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- hypercholesterolémie
- Hypertriglyceridemie
- Otok
- Periferní neuropatie
- Kognitivní a afektivní účinky
- Únava
- Zvýšení tělesné hmotnosti
