Produkty
Mavacoxib je komerčně dostupný ve formě žvýkacích tablet tablety pro psy (Trocoxil). V mnoha zemích je schválen od roku 2009.
Struktura a vlastnosti
Mavacoxib (C.16H11F4N3O2S, Mr = 385.3 g / mol) je pyrazolbenzensulfonamid, který existuje jako bílý až téměř bílý prášek. Je téměř nerozpustný v voda při pH mezi 1.2 a 6.8. Má strukturu ve tvaru písmene V jako jiné inhibitory COX-2, což mu umožňuje vázat se na aktivní místo enzymu. Mavacoxib je identický s celekoxib (Celebrex, oba Pfizer), s výjimkou skupiny fluoru, která v tomto místě nese methylovou skupinu. Na rozdíl od fluoru není metabolizován celekoxib, a proto má velmi dlouhou dobu působení.
Účinky
Mavacoxib (ATCvet QM01AH92) má analgetické, protizánětlivé a antipyretické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní inhibicí cyklooxygenázy-2 a tím syntézy prostaglandinů. Díky svému velmi dlouhému poločasu rozpadu má dlouhodobý účinek.
Indikace
Pro léčbu bolest a záněty spojené s degenerativním onemocněním kloubů u psů, pokud je indikována kontinuální léčba po dobu delší než jeden měsíc.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Dávkování je založeno na tělesné hmotnosti. Mavacoxib se podává bezprostředně před nebo během hlavního krmení. Nemusí se aplikovat denně. Dva týdny po správa z prvních dávka, je podána další dávka, poté jednou měsíčně. Maximální doba léčby je 6.5 měsíce, proto může být mavacoxib podáván až sedmkrát. Má velmi dlouhý poločas až 39 dnů (ve vzácných případech až 80 dnů), a proto jej lze podávat pouze jednou měsíčně. To představuje výhodu z hlediska dodržování terapie.
Kontraindikace
Mavacoxib je kontraindikován při přecitlivělosti (včetně na sulfonamidy), gastrointestinální poruchy, krev poruchy srážení, enteropatie se ztrátou krve nebo bílkovin, porucha funkce ledvin nebo jater, městnavé srdce selhání u chovných, březích nebo kojících zvířat. Nesmí se podávat současně s glukokortikoidy a NSAID. Úplná opatření naleznete na štítku s léčivými přípravky.
Interakce
Zvýšení nepříznivé účinky (např. gastrointestinální vředy) lze očekávat současně správa of glukokortikoidy nebo NSAID. jiný interakcí jsou možné s antikoagulancii a jinými silnými vazbami na proteiny drogy. Vzhledem k tomu, že mavacoxib je účinný po dobu 1-2 měsíců po správa, pozornost by měla být věnována riziku interakcí během tohoto období. Proto by další NSAID neměla být podávána do 1 měsíce od posledního podání mavacoxibu.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky obsahovat zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu, krvavý průjem, dehtovitá stolice, apatie a porucha funkce ledvin. Zřídka byly hlášeny gastrointestinální vředy. V případě předávkování se jedná především o příznaky zažívací trakt.
