Mirabegron

Produkty

Mirabegron je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu s prodlouženým uvolňováním tablety (Betmiga, USA: Myrbetriq). Byl schválen v USA a EU v roce 2012 a v mnoha zemích v roce 2014. Mirabegron byl prvním agentem ze skupiny agonistů beta3, který byl schválen pro léčbu podrážděných měchýř. Původně měl být vyvinut jako antidiabetikum.

Struktura a vlastnosti

Mirabegron (C.21H24N4O2S, Mr = 396.5 g / mol) je aminothiazol-acetamid. Existuje jako bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Aktivní složka je v léčivu přítomna jako čistý enantiomer.

Účinky

Mirabegron (ATC G04BD12) je selektivní agonista beta3-adrenergních receptorů, který působí při močení měchýř. Během této fáze sympatická část autonomní nervový systém je primárně aktivní. Uvolňuje to měchýř hladký sval stěny, zvyšuje kapacitu močového měchýře a zlepšuje funkci ukládání moči. Výsledkem je úleva od příznaků: mirabegron zvyšuje močení objem a snižuje frekvenci močení. Má dlouhý poločas až 50 hodin. Během kterého je močový měchýř převážně pod kontrolou parasympatiku nervový systém (viz také pod parasympatolytika).

Indikace

Pro symptomatickou léčbu hyperaktivní močový měchýř s příznaky zvýšené frekvence močení, naléhavého močení a / nebo urgentní inkontinence.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Mirabegron je substrátem pro CYP3A4, CYP2D6, butyrylcholinesterázu, UGT, P-glykoproteina transportéry organických kationtů. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat hypertenze, bolest hlavy, Infekce močových cesta rychlý srdeční tep (tachykardie).