ondansetron

Produkty

Ondansetron je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety, roztavitelné tablety (jazykové tablety), jako sirup a jako infuzní / injekční přípravek. Kromě původního Zofranu obecný verze jsou také k dispozici. Ondansetron byl představen v roce 1991 jako první účinná látka ze skupiny 5-HT3 antagonisté receptoru.

Struktura a vlastnosti

Ondansetron je přítomen v drogy jako dihydrát hydrochloridu ondansetronu (C18H19N3O - HCl - 2H2Ach Mr = 365.9 g / mol), racemát a bílý prášek který je těžko rozpustný v voda. Ondansetron je imidazol, indol a derivát karbazolu strukturně příbuzné serotonin.

Účinky

Ondansetron (ATC A04AA01) má antiemetické vlastnosti, což znamená, že je účinný proti nevolnost a zvracení. Je to selektivní a kompetitivní antagonista na serotonin-5-HT3 receptory a aktivní centrálně i periferně v zažívací trakt. Na rozdíl od jiných antiemetika, ondansetron není antidopaminergní ani anticholinergní. Poločas je přibližně tři hodiny.

Indikace

Ondansetron je v mnoha zemích schválen pro léčbu nevolnost a zvracení způsobené cytotoxickými látkami chemoterapie or radioterapie. Je také schválen pro prevenci a léčbu nevolnost a zvracení po operaci.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Ondansetron lze podávat formou infuze, pomalu intravenózní injekcea perorálně. Tablety se obvykle užívají dvakrát denně každých 12 hodin.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Kombinace s apomorfin, protože to způsobí prudký pokles krev tlaku a pacienti upadnou do bezvědomí.
  • Užívání ondansetronu během těhotenství se nedoporučuje. Byly hlášeny malformace.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Ondansetron je metabolizován několika izoenzymy CYP, zejména CYP3A4, CYP2D6 a CYP1A2. Protože jiný enzymy jsou k dispozici, je méně náchylný k drogám interakcí. Silné induktory CYP3A4 však mohou účinky ondansetronu snížit. jiný interakcí byly popsány pomocí apomorfin (kontraindikováno), serotonergní drogy, a tramadol. Ondansetron by měl být kombinován s opatrností s drogy které prodlužují QT interval.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují pocit tepla, reakce přecitlivělosti kolem místa vpichu a bolest hlavy. Ondansetron může prodloužit QT interval v a dávka-závislým způsobem a málokdy způsobují nebezpečné srdeční arytmie. Je třeba dodržovat příslušná bezpečnostní opatření.