Definice
Antiemetika jsou skupinou léků určených k potlačení nebo prevenci zvracení, nevolnost a nevolnost. Antiemetika zahrnují několik skupin účinných látek, které působí na různé receptory.
Úvod
Nevolnost je komplexní proces, jehož cílem je chránit tělo prevencí zvracení a vstupu toxických látek do těla. Navíc, zvracení může nastat během rakovina léčba a chemoterapie (vyvolané cytostatiky zvracení), po operacích (po operaci), během těhotenství a kinetóza (kinetóza) a lze je léčit antiemetiky. Několik oblastí těla je zapojeno do nevolnost.
Jedním z nich je oblast postrema. Tohle je mozek oblast v mozkovém kmeni, která spolu s dalšími jádry tvoří centrum nevolnosti. Má chemo-receptivní spouštěcí zónu (CTZ).
Jedná se o skupinu neuronů, která má receptory umístěné před krev-mozek bariéra. Za normálních okolností mozek je obklopena vrstvou velmi hustých buněčných sestav (krev- mozková bariéra), která brání toxinům ve vstupu do mozku. Aby byl mozek přesto informován o toxických látkách, které se dostaly do krve, existují cirkumventrikulární orgány (skupina specializovaných oblastí mozku, které přicházejí do styku s krví, tj. Nikoli prostřednictvím krev- mozková bariéra).
Patří mezi ně oblast postrema jako součást centra zvracení. Gastrointestinální trakt má aferentní nervy které běží do mozku a aktivují centrum zvracení prostřednictvím nucleus tractus solitarii (NTS, oblast mozku, která je úzce zapojena do udušení a zvracení) v přítomnosti toxinů. Orgán rovnováhy a vnitřní ucho aktivovat centrum zvracení za přítomnosti kinetóz (kinetóza, kinetóza).
Aktivní složky a způsob účinku
Takzvaní antagonisté receptoru D2 působí centrálně (v mozku) inhibicí dopamin receptory oblasti postrema a periferně aktivací horní části zažívací trakt. Mohou být rozděleny na antiemetika, která překračují hematoencefalická bariéra (perfenazin, alizaprid, droperidol) a ty, které působí hlavně periferně, mimo centrální nervový systém (metoklopramid a domperidon). Metoklopramid (MCP) také působí jako antagonista 5-HT3 receptoru a zvyšuje se žaludek a tenké střevo pohyblivost (zvýšený počet svalových pohybů).
Mohou být použity pro kinetózu, pooperační zvracení a zvracení vyvolané cytostatiky (zvracení způsobené chemoterapie). Antagonisté receptoru H1 blokují typ 1 histamin receptory a používají se také při léčbě alergií a jako hypnotikum (lék, který podporuje spánek a uklidňuje). Používaná antiemetika zahrnují promethazin a difenhydramin, které patří mezi první generaci histamin antagonisté (dostávají se do centra zvracení prostřednictvím hematoencefalická bariéra).
Mohou být použity v případech těhotenství zvracení a kinetóza. Antagonisté receptoru 5-HT3 blokují serotonin receptory. 5-HT3 se nacházejí hlavně v centru zvracení.
Ondansetron, Granisetron, Tropisetron se používají k pooperačnímu zvracení a zvracení vyvolanému cytostatiky. Antagonisté receptoru NK1 inhibují neurokininový receptor 1 v centru zvracení. Jedinou aktuálně používanou účinnou látkou je aprepitant.
Obvykle se používá v kombinaci s 5-HT3 antagonisty a dexamethason. Apreptinát se nesmí používat během léčby těhotenství a laktace. Hlavní účinek glukokortikoidy (např dexamethason) není antiemetický účinek, i když je lze pro tento účel použít. Antiemetický účinek glukokortikoidy nebyl přesvědčivě objasněn.
