Produkty
Uprima sublingvální tablety (2 mg, 3 mg) pro erektilní dysfunkce v mnoha zemích již nejsou na trhu. V roce 2006 společnost Abbott AG neobnovila rozhodnutí o registraci. Byly citovány obchodní důvody, pravděpodobně přisuzované konkurenci společnosti inhibitory fosfodiesterázy-5 (např, sildenafil, Viagra). Je také možné, že roli hrála postmarketingová studie zpochybňující účinnost (Maclennan et al., 2006). Injekční řešení jsou také schváleny v mnoha zemích pro léčbu PD.
Struktura a vlastnosti
Apomorfin (C.17H17NE2, Mr = 267.3 g / mol) je lipofilní morfium derivát bez opioidních účinků, který lze získat zahřátím morfinu kyselinou. Je strukturálně podobný dopamin. Sůl hydrochloridu apomorfinu (-apomorfin - HCl - 1/2 H2O) je přítomen ve formě krystalů, které jsou bílé, slabě žlutavě hnědé nebo šedé se zeleným nádechem a jsou těžce rozpustné v voda. Při vystavení vzduchu a světlu časem zezelená. Podle definice je hydrochlorid apomorfinu -enantiomer. -Enantiomer je a.
Účinky
Apomorfin (ATC G04BE07) je proerektil, emetický, dopaminergní a hypotenzní. Na rozdíl od inhibitory fosfodiesterázy-5, je erektilní účinek dosažen centrálním mechanismem. Apomorfin se váže na dopamin receptory v Hypotalamus a prostřednictvím neuronové kaskády nakonec vede k relaxace hladkého svalstva v corpus cavernosum penisu, umožňující zlepšení krev plnění a erekce. Sexuální stimulace je nutná. Apomorfin má nízký orální obsah biologická dostupnost kvůli vysoké metabolismus prvního průchodu a proto se podává jako sublingvální tableta orálně sliznice, což umožňuje rychlé nástup akce přibližně do 20 minut. Díky své vysoké lipofilitě prochází přes krev-mozek bariéra dobře. Apomorfin byl testován v klinických studiích s více než 5000 XNUMX účastníky. Nemůžeme komentovat skutečnou účinnost. Agonisty dopaminu je známo, že Parkinsonova terapie vyvolává poruchy chování, jako je obsedantně-kompulzivní chování, hypersexualita a závislost na hazardních hrách. Dalo by se tedy předpokládat, že tyto účinky také hrají roli v aplikaci proti erektilní dysfunkce. Podle vědecké literatury tomu však tak není. Nezdá se, že by apomorfin měl jakýkoli účinek na libido - alespoň při nízkých použitých dávkách - to znamená, že nepodporuje sexuální apetit, nemění chování ani nespouští psychologické poruchy (např. Dépatie, Lal, 2001).
Indikace
Apomorfin byl použit pro erektilní dysfunkce u mužů. Lék nebyl určen k použití u žen. Apomorfin se také lékařsky používá k léčbě Parkinsonovy nemoci ak indukci zvracení.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Obvyklý dávka je 2 mg, ale může být zvýšena na 3 mg. Než začnete užívat další, musí uplynout nejméně 8 hodin dávka. Sublingvální tableta je umístěna pod jazyk 20 minut před sexuální aktivitou. Malé množství voda by měl být opilý.
Kontraindikace
Apomorfin je kontraindikován při přecitlivělosti, závažné nestabilitě angínanedávný infarkt myokardu, závažný srdce selhání nebo hypotenze a další stavy, které znemožňují sexuální aktivitu. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Apomorfin je hlavně konjugovaný a interakcí prostřednictvím CYP se jeví jako nepravděpodobné. Kombinace s dusičnany se nedoporučuje z důvodu možného zvýšení krev snížení tlaku. Ne interakcí byly nalezeny u jiných studovaných antihypertenziv; přesto se doporučuje opatrnost. Interakce jsou možné s agonisté dopaminu a antagonisty dopaminu. Současné použití se nedoporučuje. Alkohol může snížit sexuální výkonnost a vést ke zvýšenému poklesu krevní tlak. Podrobné informace najdete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky obsahovat nevolnost - apomorfin se také používá jako emetický při vyšších dávkách - bolest hlavyMezi další možné nežádoucí účinky patří: Zánět nosu nebo hltanu sliznice, zívání, ospalost, infekce, bolestkašel, návaly horka, pocení, chuť poruchy trávení, vazovagální syndrom s mdlobami a krátkým bezvědomím a vředy v ústa a reakce přecitlivělosti.
Srov
Agonisty dopaminu, inhibitory fosfodiesterázy-5, erektilní dysfunkce.
