Jak funguje propranolol
Propranolol patří do lékové třídy blokátorů beta-receptorů (beta-blokátorů). Jako takový působí v autonomním nervovém systému, který mimo jiné řídí krevní tlak a činnost srdce. V obou případech regulace probíhá prostřednictvím určitých nervových poslů (neurotransmiterů), mezi které patří především adrenalin.
Tento hormon je produkován v dřeni nadledvin a může se vázat na určitá dokovací místa (beta receptory) na srdci, čímž signalizuje zrychlení srdečního tepu. Kromě toho může adrenalin rozšiřovat průdušky a stimulovat a zvyšovat metabolismus (odbourávání glykogenu a tuků).
Propranolol soutěží s adrenalinem o beta receptory a nakonec vytlačuje neurotransmiter. To znamená, že adrenalin již nemůže uplatňovat svůj účinek na zvýšení srdečního tepu – v důsledku toho se srdeční tep zpomalí a krevní tlak klesne. Dalším důležitým efektem je snížení spotřeby kyslíku srdcem.
Na rozdíl od novějších látek je propranolol neselektivní betablokátor. To znamená, že inhibuje jak beta-1 receptory (nacházející se převážně v srdci), tak beta-2 receptory (nacházející se mimo jiné v plicích). Z tohoto důvodu se lék nyní stal méně důležitým při léčbě srdečních onemocnění.
Absorpce, degradace a vylučování
Kdy se propranolol používá?
Propranolol je lék používaný k léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Podrobné indikace pro použití jsou:
- Hypertenze
- Ischemická choroba srdeční
- určité formy srdeční arytmie
- funkční (ne organicky způsobené) srdeční potíže
- Svalový třes neznámé příčiny (esenciální třes)
- prevence migrény
- hypertyreóza (nadměrná činnost štítné žlázy)
Kromě toho může účinná látka poskytnout úlevu při jednoduché úzkosti (jako je stresová úzkost nebo úzkost před zkouškou). Jeho použití v této indikaci je však off-label.
Jak se propranolol používá
Propranolol se obvykle podává prostřednictvím trávicího traktu, například ve formě tablet nebo jako roztok. Jak často a v jakém dávkování je nutné účinnou látku užívat, určuje individuálně lékař.
V některých případech se účinná látka podává intravenózně, tj. injekcí přímo do žíly.
Jaké jsou vedlejší účinky propranololu?
Některé nežádoucí účinky vyplývají z účinku na jiné receptory autonomního nervového systému. Často se například objevují závratě, bolesti hlavy, pocení, poruchy spánku, pocit necitlivosti a chladu v končetinách a gastrointestinální potíže. Je také možný pokles srdeční frekvence.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání propranololu?
Kontraindikace
Propranolol by se neměl užívat v následujících případech:
- nízký krevní tlak (hypotenze)
- Slabost srdečního svalu spojená se zadržováním vody v tkáních a dušností (akutní dekompenzované srdeční selhání)
- Otřes
- Poruchy tvorby nebo přenosu vzruchu v srdci (jako je AV blokáda II nebo III stupně)
- současné užívání antagonistů vápníku typu verapamil nebo diltiazem (např. při vysokém krevním tlaku nebo angině pectoris)
- současné užívání inhibitorů MAO = inhibitory monoaminooxidázy (např. při depresi a Parkinsonově chorobě)
lékové interakce
Některé léčivé látky mohou zesílit nebo dokonce negativně ovlivnit účinek propranololu na srdce a krevní oběh, a proto by se neměly užívat současně. Tyto zahrnují:
- Srdeční glykosidy (k léčbě srdečního selhání a srdečních arytmií)
- narkotika (anestetika)
- fenothiaziny (používané například k léčbě psychóz)
- Léky na krevní tlak
Propranolol může zvýšit koncentraci léku na migrénu rizatriptanu v krvi. Jeho dávka by proto neměla být vyšší než 5 miligramů.
Léky, které jsou rozkládány v játrech stejným enzymovým systémem jako propranolol, mohou interagovat s beta-blokátorem. Pak může být nutná úprava dávky. Týká se to například:
- Warfarin (antikoagulans)
- Theofylin (rezervní lék na onemocnění dýchacích cest)
Věkové omezení
Propranolol lze používat ve vhodné dávce od narození. Pokud je přítomna závažná porucha funkce ledvin nebo jater, je třeba upravit dávkování.
Těhotenství a kojení
Beta-blokátor může být v případě potřeby použit během těhotenství. Následně může být vyžadováno sledování nenarozeného nebo novorozeného dítěte. Použití propranololu během kojení je také možné.
Jak získat léky s propranololem
Léky obsahující propranolol vyžadují v Německu, Rakousku a Švýcarsku předpis. To znamená, že jsou dostupné pouze na předpis.
Jak dlouho je propranolol znám?
Propranolol byl prvním zástupcem aktivních látek ze skupiny beta-blokátorů. Byl vyvinut v 1960. letech 1964. století Jamesem Whytem Blackem, který později získal Nobelovu cenu, a na trh byl uveden v roce XNUMX.
