Produkty
Rapastinel je v klinickém vývoji v Allerganu a dosud není komerčně dostupný. Původně byl vyvinut společností Naurex Inc, farmaceutickou společností se sídlem v Evanstonu ve státě Illinois. Společnost Naurex získala Allergan v roce 2015 za více než půl miliardy USD. Na glyxinech také pracují další společnosti.
Struktura a vlastnosti
Rapastinel (C.18H31N5O6, Mr = 413.5 g / mol) je amidovaný tetrapeptid navržený vycházející z protilátky. Má strukturu threonin-prolin-prolin-threonin-uprostřed (Thr-Pro-Pro-Thr-CONH2).
Účinky
Rapastinel ano antidepresivum vlastnosti. Dále zlepšuje kognitivní schopnosti, jako je studium schopnost a paměť. Na rozdíl od tradičních antidepresivase nástup akce je velmi rychlý, během několika hodin a trvá déle než týden. The nástup akce aktuálně k dispozici antidepresiva je v rozmezí týdnů. Účinky rapastinelu jsou způsobeny částečným agonismem v místě vazby glycinu NMDA receptorů v centrální nervový systém.
Indikace
Pro léčbu deprese.
Dávkování
Protože aktivní složkou je peptid, lék se podává intravenózně. Následná účinná látka, NRX-1074, je k dispozici orálně.
Zneužívání
Rapastinel může být kvůli svým farmakologickým vlastnostem potenciálně zneužit jako chytrý lék a lék na životní styl.
