Produkty
Regorafenib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Stivarga). V mnoha zemích byl schválen v únoru 2013.
Struktura a vlastnosti
Regorafenib (C.21H15CLF4N4O3, Mr = 482.8 g / mol) drogy jako monohydrát regorafenibu, který je prakticky nerozpustný v voda.
Účinky
Regorafenib (ATC L01XE21) má protinádorové a antiangiogenní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí několika kináz (VEGFR, TIE2, KIT, RET, RAF-1, BRAF, BRAFV600E, PDGFR, FGFR). Regorafenib má dlouhý biologický poločas 20 až 30 hodin. Prodloužilo přežití u metastatického kolorektálu rakovina mediánem 1.4 měsíce v klinických studiích.
Indikace
- Jako lék druhé linie pro léčbu pacientů s metastatickým kolorektálním karcinomem.
- Gastrointestinální stromální tumory, hepatocelulární karcinom (není schválen ve všech zemích).
Dávkování
Podle odborných informací. Tablety se užívají jednou denně ve stejnou dobu po lehkém jídle. Terapie se podává v cyklech s přestávkami v léčbě (3 týdny léčby a poté 1 týden odpočinku).
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Regorafenib je metabolizován CYP3A4 a UGT1A9 a je to Bcrp a inhibitor P-gp, UGT a CYP. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. Další interakce byla popsána s antibiotika.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnout slabost, únava, ztráta chuti k jídlu, snížený příjem potravy, syndrom ruka-noha, průjem, hubnutí, infekce, hypertenzea poruchy hlasu. Regorafenib má játra-toxické vlastnosti a zřídka mohou způsobit závažné onemocnění jater.
