Produkty
Inhibitory protonové pumpy (PPI) jsou komerčně dostupné v mnoha zemích ve formě potahovaných tablet tablety, MUPS tablety, kapsle, Jako granule pro přípravu perorální suspenze a jako injekční a infuzní přípravky. První účinná látka z této skupiny, která byla schválena v mnoha zemích, byla omeprazol (Antra, Losec), vyvinutý společností Astra v 1970. letech, v roce 1988, a v USA v roce 1989 (Prilosec). Dnes jsou k dispozici generika a pantoprazol, omeprazol, a esomeprazol jsou k dispozici také bez lékařského předpisu.
Struktura a vlastnosti
Typickými strukturálními prvky inhibitorů protonové pumpy jsou benzimidazol, sulfoxid (S = O) a pyridin. Protonace pyridinu dusík vede k akumulaci v kyselém prostředí sekrečních tubulů (kanálků) vestibulárních buněk. Sulfoxid se aktivuje přesmykem na sulfenamid a váže se na cysteiny protonové pumpy, které ho tímto způsobem deaktivují. Aktivní složky jsou přítomny jako racemáty. Čistý enantiomerů esomeprazol jakož i dexlansoprazol jsou také uváděny na trh. PPI jsou citlivé na kyselinu, a proto musí být podávány v enterosolventních dávkových formách.
Účinky
Inhibitory protonové pumpy (ATC A02BC) mají antisekreční vlastnosti. Snižují žaludeční kyselina sekrece inhibicí protonové pumpy (H+/K+-ATPáza) v žaludečních vestibulárních buňkách nevratně. Jednají lokálně zevnitř žaludek, ale jsou nejprve absorbovány ve střevě a cestují krevním řečištěm do buněk cestujících. PPI jsou proléčiva a nepřeměňují se z kyseliny na aktivní formu, dokud nedosáhnou kanálků vestibulárních buněk, kde se kovalentně váží na protonovou pumpu a inhibují ji. Inhibice žaludeční kyselina sekrece je dávka-závislý a plný účinek se zpozdí během několika dní. Účinné látky mají krátký poločas, ale dlouhou dobu působení kvůli kovalentní vazbě, takže je obvykle dostatečné dávkování jednou denně.
Indikace
Indikace k použití zahrnují:
- Žaludeční a střevní vředy
- Žaludek hořící, gastroezofageální reflux choroba, dyspepsie.
- Refluxní ezofagitida
- zánět žaludku
- Helicobacter pylori eradikace (kombinovaná léčba s antibiotika).
- Jako „ochrana žaludku“ během léčby nesteroidními protizánětlivými látkami drogy.
- Zollinger-Ellisonův syndrom
Dávkování
Podle odborných informací. Doporučuje se užívat drogy půl hodiny až hodinu před jídlem. Maximální efekt je dosažen během několika dní. Jednou denně správa je obvykle dostačující. U některých indikací dvakrát denně správa může být nutné.
Účinné látky
- Esomeprazol (Nexium, obecný).
- Lansoprazol (Agopton, obecný).
- Dexlansoprazole (Dexilant, obecný).
- Omeprazol (Antramumps, generika).
- Pantoprazole (Pantozol, generika).
- Rabeprazol (Pariet, generika)
Ilaprazol (Noltec) není v mnoha zemích komerčně dostupný.
Kontraindikace
Projekt drogy jsou kontraindikovány při přecitlivělosti. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Inhibitory protonové pumpy jsou metabolizovány izoenzymy CYP450, zejména CYP3A a CYP2C19. Vhodná droga-droga interakcí musí být zváženo. Protidestičkový prostředek clopidogrel (Plavix, generika) je biotransformován na aktivní metabolit prostřednictvím CYP2C19. PPI, které inhibují CYP2C19, mohou snížit účinnost clopidogrel. Zvýšení žaludečního pH může nepříznivě ovlivnit vstřebávání jiných léků a živin (např. vitamin B12).
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, závratě a zažívací příznaky, jako je nevolnost a průjem. Mohou způsobit inhibitory protonové pumpy nedostatek hořčíku (hypomagnezémie). Krev hladiny by měly být sledovány během dlouhodobé léčby.
