Termín farmakokinetika zahrnuje všechny procesy, kterým podléhá drogy jsou předmětem v těle. To zahrnuje působení těla na léčiva. Naproti tomu se vliv účinných látek na organismus označuje jako farmakodynamika.
Co je farmakokinetika?
Termín farmakokinetika zahrnuje všechny procesy, kterým drogy jsou předmětem v těle. To zahrnuje působení těla na léčiva. Farmakokinetika popisuje uvolňování, vstřebávání, distribuce, biochemická metabolizace a vylučování drogy v těle. Stručně řečeno, tento celkový proces se označuje jako LADME. Slovo LADME se skládá z prvních písmen anglických výrazů pro uvolnění (osvobození), vstřebávání (vstřebávání), distribuce (distribuce), metabolismus (metabolismus) a vylučování (vylučování). Termíny farmakokinetika a farmakodynamika by neměly být zaměňovány. Popis farmakokinetiky se nezabývá mechanismus účinku farmaceutického, ale s jeho změnou pod vlivem těla. Naopak mechanismus účinku léčiva na cílový orgán je popsán pod pojmem farmakodynamika. Farmakokinetiku založil v roce 1953 německý pediatr Friedrich Hartmut chlapík v důsledku toho, že si to uvědomil dávka doporučení léků pro dospělé a děti musí být stanovena podle různých zákonů.
Funkce, účinek a cíle
Pět fází farmakokinetiky se dále dělí na fáze invaze a úniku. Fáze invaze zahrnuje vydání, vstřebávání, a distribuce. V této fázi je lék dodáván do organismu. Metabolismus a vylučování léčiva patří do fáze úniku (odstranění z těla). Uvolnění (uvolnění) účinné látky je nezbytné, pokud léčivo ještě není v rozpuštěné formě. Osvobození je krokem určujícím míru v celém procesu. Proto musí být léková forma léčiva přizpůsobena požadované rychlosti jeho účinnosti. Protože u akutních je požadována rychlá účinnost bolest, rychlé uvolnění tablety or šumivé tablety jsou zde spravovány. Nicméně, když příznaky jako nevolnost a zvracení jsou také přítomni, správa čípků je vhodnější i přes pomalejší uvolňování léku. Pokud je nutné upravit podávání léků, existují zvláštní problémy. To je například případ, kdy by účinná látka byla zničena žaludeční kyselina. V tomto případě může dojít k jeho uvolnění až poté, co tableta nebo kapsle prošla skrz žaludek. Toho lze dosáhnout vhodným zpracováním tablety s ochrannou vrstvou odolnou vůči kyselinám. Ochranná vrstva se poté rozpustí v tenké střevo. Dále takzvané trvalé uvolňování tablety může zajistit zpožděné uvolňování účinné látky za účelem prodloužení intervalu dávkování. Některé terapeutické systémy se spoléhají na řízené uvolňování účinné látky po dlouhou dobu. Druhým krokem je absorpce účinné látky do krevního řečiště. Pokud je léčivo podáváno v kapalné a rozpuštěné formě, je předchozí krok uvolňování vynechán. K absorpčnímu procesu může dojít různými mechanismy, jako je pasivní difúze přes buněčné membrány, difúze zprostředkovaná nosičem, aktivní transport nebo fagocytóza. V tomto procesu ovlivňuje resorpci mnoho fyzikálních nebo chemických faktorů. Například velikost a krev hlavní roli hraje tok resorpčního povrchu a také doba kontaktu s ním. Zkrácený kontakt může být například výsledkem příliš rychlého průchodu střevem během průjemV takovém případě je účinnost léku výrazně snížena. Ve třetím kroku cirkuluje aktivní složka v krev a je tak distribuován po celém těle. Takto se také dostane do cílového orgánu. Distribuce opět závisí na mnoha parametrech, jako je rozpustnost, chemická struktura nebo vazebná kapacita na plazmu Proteinů. Kromě toho hraje roli také struktura orgánů, hodnota pH nebo propustnost membrán. Ve čtvrtém kroku dochází k tzv. Metabolismu účinné látky hlavně v játra. Nejprve je funkcionalizován a poté hydrofilizován v dalším kroku. Během funkcionalizace probíhají oxidační nebo redukční reakce nebo hydrolýza. Účinná látka se stává neúčinnou nebo dokonce zvyšuje její účinek. V některých případech mohou toxiny také vznikat během metabolizace. Během hydrofilizace lék získává funkční skupinu, která ho tvoří voda-rozpustný. Takto může být reakční produkt vylučován močí v pátém kroku farmakokinetiky.
Rizika, vedlejší účinky a nebezpečí
Každá fáze farmakokinetiky léčiva také nese rizika pro organismus. Dokonce i fáze uvolňování určuje účinnost účinku léku. V nejhorším případě může lék zůstat zcela neúčinný, pokud je léková forma nevhodná. Farmaceutický průmysl dále čelí výzvě formulovat tablety or kapsle takovým způsobem, že rozvíjejí svůj účinek ve správný čas nebo jsou účinné po delší dobu. Vstřebávání aktivních složek může být také narušeno střevními chorobami. V těchto případech musí být pro léky nalezeny jiné lékové formy. Distribuce léků v těle může někdy být vést k akumulaci v určitých orgánech. Skladují se zejména léky rozpustné v tucích mastná tkáň a často se z těla vylučují jen velmi pomalu. Právě při metabolizaci aktivních složek mohou nastat největší problémy. Chemicky pozměněné látky mají často na organismus jiné účinky. Mnoho vedlejších účinků je výsledkem specifických produktů rozkladu léčiv. Někdy metabolizace dokonce vede ke zvýšení účinku. Pokud se užívá několik léků současně, může dojít k metabolizaci různou rychlostí. Pomaleji metabolizované léky se hromadí se zesílením jejich účinku. Farmakokinetika tak může vysvětlit mnoho vedlejších účinků a zkřížených reakcí různých léků.
