Rolapitant

Produkty

Přípravek Rolapitant byl schválen ve formě potahovaného filmu tablety ve Spojených státech v roce 2015, v EU v roce 2017 a v mnoha zemích v roce 2018 (Varuby).

Struktura a vlastnosti

Rolapitant (C.₂₅H₂₆F₆N₂O₂, M_r = 500.5 g / mol) je v léčivu přítomen jako rolapitan hydrochlorid, bílý prášek to je rozpustnější v voda při nízkých hodnotách pH.

Účinky

Rolapitant má antiemetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivním a kompetitivním antagonismem na receptory neurokininu-1. Rolapitant má dlouhý poločas přibližně jeden týden.

Indikace

Pro prevenci nevolnost a zvracení spojený s chemoterapie (kombinovaná léčba).

Dávkování

Podle příbalového letáku. Tablety jsou užívány jednu až dvě hodiny předem chemoterapie.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Kombinace s thioridazin, substrát CYP2D6.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Rolapitant je substrátem CYP3A4 a inhibitorem CYP2D6, P-glykoprotein, a Bcrp. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří neutropenie, škytavka, špatná chuť k jídlu a závratě.