Produkty
Sitaxentan byl na trhu v EU od roku 2006 ve formě potažené filmem tablety (Thelin 100 mg, Pfizer). To bylo staženo z trhu v roce 2010 z důvodu játra-toxické vedlejší účinky.
Struktura a vlastnosti
Sitaxentan (C.18H15ClN2O6S2, Mr = 454.9 g / mol) je oxazol, thiofen, benzodioxol a sulfonamidový derivát. Je přítomen v drogy jako sitaxentan sodík a je také známý jako sitaxsentan.
Účinky
Sitaxentan (ATC C02KX03) je anatonistou endotelinu-1 (ET-1) na endotelinovém receptoru. Obrací účinky hormonu, rozšiřuje se krev plavidla, klesá krevní tlaka zlepšuje symptomatologii. Sitaxentan, na rozdíl od bosentan (Tracleer), je selektivní pro ETA receptor.
Indikace
K léčbě plicních arterií hypertenze.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy. Sitaxentan má hepatoxické vlastnosti. V důsledku dvou smrtelných játra během léčby společnost Pfizer dobrovolně stáhla lék z trhu a zastavila všechny klinické studie.
