Kličková diuretika

Produkty

Smyčka diuretika jsou komerčně dostupné jako tablety, trvalé uvolňování kapslea injekční a infuzní přípravky. Torasemid a furosemid jsou dnes v mnoha zemích nejčastěji používány.

Struktura a vlastnosti

K dispozici smyčka diuretika jsou obvykle deriváty sulfonamidu nebo sulfonylmočoviny. Existují také zástupci bez sulfonamidové struktury, například derivát kyseliny fenoxyoctové kyselina etakrynová.

Účinky

Smyčka diuretika (ATC C03CA) mají diuretické, antioedematózní a antihypertenzní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí Na+/K+/ 2Cl--cottransporter (NKCC2) na vzestupné silné větvi smyčky Henle v nefronu ledvina. To má za následek zvýšené vylučování sodík, draslík, chlorid a voda v moči. Pak+/K+-ATPáza na bazolaterální membráně poskytuje koncentrace gradient potřebný pro reabsorpci sodík. Navíc, protože inhibice kličkových diuretik mění membránový potenciál, paracelulární reabsorpce vápník a magnézium ionty jsou redukovány a ty také vstupují do moči.

Indikace

  • Vysoký krevní tlak (hypertenze)
  • Edém (voda retence), například v důsledku srdce selhání, ledvina nemoci nebo v důsledku popálenin.
  • Břišní vodnatelnost (ascites)

Dávkování

Podle informací o předepisování. Smyčkové diuretika se obvykle užívají ráno kvůli močopudným účinkům, aby je pacienti mohli vyprázdnit měchýř během dne. Během léčby laboratorní hodnoty je třeba pravidelně kontrolovat, protože diuretika mají vliv na krev parametry a může například vést k hypokalémie nebo zvýšit krev glukóza úrovně. V případě renální insuficience, na rozdíl od jiných látek, dávka musí být výrazně zvýšena a ne snížena. Je to proto, že místo působení kličkových diuretik je v nefronu.

Aktivní agenti

Další účinné látky, které nejsou komerčně dostupné v mnoha zemích:

  • Azosemid
  • Bumetanid
  • Etacrynic kyselina

Zneužívání

Smyčková diuretika mohou být zneužívána ve sportu jako maskovací látky s cílem zamaskovat užívání doping zvýšením vylučování. Jsou zahrnuty v doping seznam a jsou zakázány jak během, tak i mimo atletické soutěže.

Kontraindikace

Kontraindikace zahrnují (výběr):

  • Přecitlivělost
  • Hypotenze
  • Těhotenství, kojení
  • Hypovolémie
  • Hyponatrémie, hypokalémie

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Smyčkové diuretika zesilují účinky jiných antihypertenziv. Z důvodu vylučování elektrolyty, mohou zvýšit nepříznivé účinky of srdeční glykosidy. Jiná droga interakcí nastat s antidiabetika, NSAID, glukokortikoidy, a lithium, mezi ostatními.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:

Smyčkové diuretika mají ototoxické účinky a mohou způsobit poškození sluchu a hučení v uších.