Produkty
Smyčka diuretika jsou komerčně dostupné jako tablety, trvalé uvolňování kapslea injekční a infuzní přípravky. Torasemid a furosemid jsou dnes v mnoha zemích nejčastěji používány.
Struktura a vlastnosti
K dispozici smyčka diuretika jsou obvykle deriváty sulfonamidu nebo sulfonylmočoviny. Existují také zástupci bez sulfonamidové struktury, například derivát kyseliny fenoxyoctové kyselina etakrynová.
Účinky
Smyčka diuretika (ATC C03CA) mají diuretické, antioedematózní a antihypertenzní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí Na+/K+/ 2Cl--cottransporter (NKCC2) na vzestupné silné větvi smyčky Henle v nefronu ledvina. To má za následek zvýšené vylučování sodík, draslík, chlorid a voda v moči. Pak+/K+-ATPáza na bazolaterální membráně poskytuje koncentrace gradient potřebný pro reabsorpci sodík. Navíc, protože inhibice kličkových diuretik mění membránový potenciál, paracelulární reabsorpce vápník a magnézium ionty jsou redukovány a ty také vstupují do moči.
Indikace
- Vysoký krevní tlak (hypertenze)
- Edém (voda retence), například v důsledku srdce selhání, ledvina nemoci nebo v důsledku popálenin.
- Břišní vodnatelnost (ascites)
Dávkování
Podle informací o předepisování. Smyčkové diuretika se obvykle užívají ráno kvůli močopudným účinkům, aby je pacienti mohli vyprázdnit měchýř během dne. Během léčby laboratorní hodnoty je třeba pravidelně kontrolovat, protože diuretika mají vliv na krev parametry a může například vést k hypokalémie nebo zvýšit krev glukóza úrovně. V případě renální insuficience, na rozdíl od jiných látek, dávka musí být výrazně zvýšena a ne snížena. Je to proto, že místo působení kličkových diuretik je v nefronu.
Aktivní agenti
Další účinné látky, které nejsou komerčně dostupné v mnoha zemích:
- Azosemid
- Bumetanid
- Etacrynic kyselina
Zneužívání
Smyčková diuretika mohou být zneužívána ve sportu jako maskovací látky s cílem zamaskovat užívání doping zvýšením vylučování. Jsou zahrnuty v doping seznam a jsou zakázány jak během, tak i mimo atletické soutěže.
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Hypotenze
- Těhotenství, kojení
- Hypovolémie
- Hyponatrémie, hypokalémie
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Smyčkové diuretika zesilují účinky jiných antihypertenziv. Z důvodu vylučování elektrolyty, mohou zvýšit nepříznivé účinky of srdeční glykosidy. Jiná droga interakcí nastat s antidiabetika, NSAID, glukokortikoidy, a lithium, mezi ostatními.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Gastrointestinální nepohodlí
- Nízký krevní tlak
- Bolest hlavy, závratě, únava
- Metabolické poruchy jako např hyperurikémie, hyperglykémie a hyperlipidémie.
- Poruchy voda a elektrolyt vyvážit, včetně nízkých úrovní draslík, sodíkchlorid, magnézium a vápník.
Smyčkové diuretika mají ototoxické účinky a mohou způsobit poškození sluchu a hučení v uších.