tamsulosin

Produkty

Tamsulosin je komerčně dostupný ve formě s prodlouženým uvolňováním tablety a trvalé uvolňování kapsle a byl schválen v mnoha zemích od roku 1996 (Pradif, Pradif T, generika). Tamsulosin je také dostupný ve fixní kombinaci s inhibitorem 5alfa-reduktázy dutasterid (Duodart), viz pod dutasterid tamsulosin. V roce 1996, trvalé uvolnění kapsle byli propuštěni (Pradif). Pradif T s prodlouženým uvolňováním tablety byly schváleny až v roce 2005. V této formě se také označuje jako „tamsulosin T.“

Struktura a vlastnosti

Tamsulosin (C.20H28N2O5S, Mr = 408.51 g / mol) drogy jako tamsulosin hydrochlorid, bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda. Klinicky se používá pouze - (-) - izomer. Tamsulosin je methoxybenzensulfonamid a není jedním z chinazolinových derivátů, jako jsou terazosin a alfuzosin.

Účinky

Tamsulosin (ATC G04CA02) se kompetitivně váže na postsynaptické α1-adrenoreceptory jako antagonista, relaxuje hladké svalstvo prostaty a uretry. To zvyšuje tok moči, zlepšuje močení a vyplňuje příznaky. Kvůli selektivitě pro receptor α1A (močový trakt) oproti receptoru α1B (vaskulatura) se uvádí méně kardiovaskulárních vedlejších účinků než u jiných alfa blokátorů. Účinky se ve srovnání s inhibitory 5alfa-reduktázy objevují rychle, během několika hodin až dnů. Tamsulosin nemá žádný účinek na prostaty velikost; je účinný pouze proti příznakům.

Indikace

K léčbě funkčních příznaků benigního zvětšení prostaty.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Ortostatická hypotenze v anamnéze pacienta.
  • Těžká jaterní nedostatečnost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Tamsulosin je metabolizován primárně CYP3A4 a méně CYP2D6. Drogy že nižší krev tlak (antihypertenziva), například jiné alfa blokátory, může mít za následek zvýšení krev snížení tlaku. Interakce jsou dále možné s cimetidin, furosemid, a warfarin.

Nepříznivé účinky

Nejběžnějším nepříznivým účinkem jsou závratě. Občas, krev může být snížen tlak, což má za následek hmatatelné srdeční rytmy, slabost, ortostatickou hypotenzi a zřídka i krátkou ztrátu vědomí. Mezi další nežádoucí účinky patří bolest hlavy, zánět nosní sliznice, zácpa, průjem, nevolnost, zvracení, kůže vyrážka, svědění, úly, angioedém, abnormální ejakulace a bolestivá trvalá erekce penisu. Případy peroperační diskety kosatec syndromu. Toto je vzácná komplikace, ke které může dojít během šedý zákal chirurgie (Leibovici et al, 2009).