Telavancin

Produkty

Telavancin je komerčně dostupný jako a prášek pro přípravu koncentrátu pro infuzní roztok (Vibativ). V EU byl schválen v roce 2011.

Struktura a vlastnosti

Telavancin (C.80H106Cl2N11O27P, Mr = 1755.6 g / mol) je komplexní molekula a polosyntetický derivát vancomycin. Byl doplněn mimo jiné lipofilním decylaminoethylovým postranním řetězcem na vankosaminovém cukru, který zvyšuje ukotvení v membráně a tím se váže na cíl. Telavancin je lipofilní a existuje jako bílá až slabě zbarvená amorfní látka prášek který je těžko rozpustný v voda.

Účinky

Telavancin (ATC J01XA03) je baktericidní až grampozitivní bakterie počítaje v to . Účinky jsou založeny na inhibici syntézy bakteriální buněčné stěny vazbou na prekurzory peptidoglykanů. Na rozdíl od vancomycin, dále interferuje s funkcí bakteriální membrány.

Indikace

K léčbě dospělých nozokomiálních pneumonie včetně pneumonie související s ventilátorem, o níž je známo nebo existuje podezření, že je způsobena rezistencí na methicilin (MRSA). Ve Spojených státech je telavancin schválen pro léčbu komplikovaných kůže infekce způsobené grampozitivními bakterie.

Dávkování

Podle štítku s drogami. Lék se podává jako intravenózní infuze jednou denně po dobu 1-3 týdnů.

Kontraindikace

Telavancin je kontraindikován při přecitlivělosti, těžké renální nedostatečnosti, akutní selhání ledvina během těhotenství. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Žádný klinicky relevantní lék-lék interakcí byl nahlášen. Telavancin může interferovat s laboratorními testy používanými k monitorování krev srážení a pro stanovení bílkovin.

Nepříznivé účinky

Telavancin je arytmogenní, nefrotoxický, pravděpodobně teratogenní a ototoxický. Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují plísňové infekce, nespavost, chuť poruchy, bolest hlavy, závrať, nevolnost, zácpa, průjem, zvracení, zvyšuje v alanin aminotransferáza a aspartátaminotransferáza, svědění, kůže vyrážka, akutní selhání ledvin, zvýšil krev kreatinin hladiny, pěnivý moč, únava, a zimnice.