Produkty
Dusičnany jsou komerčně dostupné ve formě žvýkacích kapsle, transdermální náplasti, infuzní přípravky, masti, prodloužené uvolňování tablety, tobolky s prodlouženým uvolňováním a spreje. Jako první zástupce nitroglycerin byl již vyroben v 19. století a používán k léčbě angína pectoris. Dusičnany tak patří mezi nejstarší syntetické látky drogy.
Struktura a vlastnosti
Organické dusičnany jsou estery kyselina dusičná s polyoly (alkoholy) jako glycerol: -CO-NO2. Čistými látkami jsou výbušniny, které se také používají jako výbušniny (např. Dynamit). Nicméně v drogy jsou přítomny ve stabilizované formě a nejsou výbušné.
Účinky
Dusičnany (ATC C01DA) mají vazodilatační, antihypertenzní, antianginální a antispasmodické vlastnosti. Uvolňují hladké svalstvo cév a hladké svalstvo průdušek, močových cest, žlučníku, žluč potrubí, jícnu a střev. Dusičnany jsou proléčiva s vysokou metabolismus prvního průchodu. Účinky jsou způsobeny uvolněním oxid dusnatý (NO), který uvolňuje hladký sval. NO stimuluje guanylátcyklázu a zvyšuje intracelulární koncentrace cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP). Dusičnany jsou aktivní na žíly, arterioly, tepny a koronární tepny a zprostředkovávají následující účinky:
- Dilatace krevních cév; při nízkých dávkách jsou to především žíly, ale při vyšších dávkách také tepny
- Snížení krevního tlaku
- Snížení předpětí, snížení krev návrat do srdce.
- Snížení kyslík spotřeba srdce sval.
- Snížení periferního odporu (snížení afterloadu).
Indikace
- Pro léčbu útoků a prevenci angína pectoris útoky.
- Ischemická choroba srdeční
- Srdeční selhání
- Post-myokardiální infarkt, akutní infarkt myokardu.
- Arteriální plicní hypertenze
- Anální trhlina viz nitroglycerinová mast
Dávkování
Podle odborných informací. Dávkování závisí na léku a indikaci. Kvůli vysoké metabolismus prvního průchodu, nitráty se také podávají sublingválně a transdermálně. Vzhledem k tomu, že během léčby nitráty může dojít k toleranci, doporučuje se přerušení léčby 8 až 12 hodin v noci transdermální náplasti.
Účinné látky
- Nitroglycerin (= glycerol trinitrát, GTN, např Nitroglycerin Streuli, Nitroderm, Rectogesic).
- Isosorbid dinitrát (ISDN, Isoket)
- Nicorandil (Dancor, obecný).
Není nebo již není na trhu v mnoha zemích:
- Isosorbid mononitrát (ISMN, Corangin, mimo obchod).
- Pentaerythritol tetranitrát (PETN)
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují (výběr):
- Přecitlivělost
- Akutní oběhové selhání
- Výrazná hypotenze
- Kombinace s inhibitory fosfodiesterázy-5 or riociguát.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Jiné antihypertenzní drogy a další látky, které ovlivňují krev tlak může zesílit antihypertenzní účinek dusičnanů. Inhibitory fosfodiesterázy-5 jako sildenafil, tadalafil, vardenafil jsou kontraindikovány, protože mohou způsobit nebezpečný pokles krev tlak.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy („Nitrátová bolest hlavy“), hypotenze, tachykardie (rychlý puls), proplachování, nevolnost, zvracení, a únava. Bolest hlavy je nejčastější během prvních několika dnů léčby. Při nepřetržitém používání může dojít k toleranci.