Produkty
Talazoparib je komerčně dostupný ve formě tvrdých tobolek (Talzenna). Byl schválen ve Spojených státech v roce 2018 a v EU a mnoha zemích v roce 2019.
Struktura a vlastnosti
Talazoparib existuje v léku jako talazoparib tosilát, bílá až žlutá pevná látka. Fluorace léčiva zabraňuje oxidačnímu metabolismu.
Účinky
Talazoparib (ATC L01XX60) má protinádorové, cytotoxické a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí PARP enzymy PARP-1 a PARP-2, které se účastní například opravy DNA, transkripce genů a buněčné smrti. Inhibice enzymu vede k buněčné smrti rakovina buňky. Poločas je přibližně 90 hodin.
Indikace
K léčbě dospělých pacientů se zárodečnými mutacemi BRCA1 / 2, kteří mají HER2 negativní, lokálně pokročilý nebo metastatický karcinom prsu (karcinom prsu).
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle se užívají jednou denně, nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Talazoparib je substrátem P-glykoprotein a Bcrp. Je špatně metabolizován a vylučován hlavně nezměněn ledvinami. Talazoparib neinteraguje s izoenzymy CYP450.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Únava, bolest hlavy
- Nevolnost
- Anémie, neutropenie, trombocytopenie
