Produkty
Toceranib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Palladia). Je schválen výhradně jako veterinární léčivo v mnoha zemích a je od roku 2010.
Struktura a vlastnosti
Toceranib (C.22H25FN4O2, Mr = 396.5 g / mol) drogy jako fosfátová sůl toceranib fosfát, krystalický, žlutooranžový prášek. Má strukturální a funkční podobnost s sunitinib.
Účinky
Toceranib (ATCvet QL01XE91) je antineoplastický a antiangiogenní. Je inhibitorem tyrosinkinázy, zejména receptorové tyrosinkinázy typu split-kinázového typu. Tyrosinkinázy jsou enzymy nachází se v nádorech žírných buněk, kde se podílejí na růstu a šíření rakovina buněk a při tvorbě krev plavidla.
Mechanismus účinku
Toceranib selektivně blokuje aktivitu několika tyrosin kináz podílejících se na růstu nádoru, nové krev tvorba cév (angiogeneze) a metastázy. Účinek je založen na kompetitivní inhibici ATP, prevenci fosforylace tyrosinu a následné transdukci signálu.
Indikace
K léčbě neoperovatelných rekurentních kožních nádorů žírných buněk u psů.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Toceranib se podává perorálně, s jídlem nebo bez jídla. Podává se pouze každý druhý den, aby se zabránilo nebo snížilo možné vedlejší účinky. Nerozdělujte, nedrťte a nerozbíjejte tablety.
Kontraindikace
Toceranib je kontraindikován při přecitlivělosti a krvácení do gastrointestinálního traktu. Nemělo by se používat během těhotenství, laktaci nebo u chovných zvířat, protože je antiangiogenní. Tím se zvyšuje riziko malformací a smrti potomků. Toceranib je také podezřelý z toho, že způsobuje problémy s plodností u lidí a že je škodlivý pro plodnost. Proto je bezpodmínečně nutné, aby se tomu uživatel vyhnul kůže mokrý nebo rozbitý tablety, stejně jako zvratky, výkaly, moč a slina ošetřeného zvířete a při manipulaci vždy noste ochranné rukavice. Těhotné ženy by neměly toceranib podávat. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
K dnešnímu dni nejsou známy žádné interakcí s ostatními drogy. Toceranib by se však neměl podávat současně s NSAID, protože dále zvyšují riziko gastrointestinální krvácení.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky obsahovat průjem, zvracení, ztráta chuti k jídlu, hubnutí, zvýšené stravování, gastrointestinální krváceníapatie, únavaslabost, svaly křeče a bolest, bolest končetin, svědění, potíže s chůzí (kulhání) a krev počítat změny. Úmrtí v důsledku krvácení v zažívací trakt bylo nahlášeno. Li nepříznivé účinky nastat dávka může být nutné snížit nebo léčbu přerušit.
