Produkty
Trametinib byl schválen ve formě potahovaného filmu tablety ve Spojených státech v roce 2013, v EU v roce 2014 a v mnoha zemích v roce 2016 (Mekinist).
Struktura a vlastnosti
Trametinib (C.26H23PLOUTEV5O4, Mr = 615.4 g / mol) je pyridin a pyrimidinový derivát. Je obsažen v léčivém přípravku jako trametinib dimethylsulfoxid, bílý prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Trametinib (ATC L01XE25) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí MEK kináz 1 a 2 (mitogenem aktivovaná extracelulární signálně regulovaná kináza). MEK kinázy jsou fosfolyzovány a aktivovány mutantními V600 BRAF kinázami (signální dráha kinázy MAP). Trametinib má dlouhý poločas mezi 3 až 5 dny.
Indikace
V kombinaci s dabrafenib k léčbě dospělých pacientů s neresekovatelným nebo metastazujícím melanom s mutací BRAF V600 (V600E / K).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety jsou převzaty půst jednou denně, nejméně 1 hodinu před nebo dvě hodiny po jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky kombinované terapie zahrnují horečka, únava, nevolnost, bolest hlavy, zimnice, průjemvyrážka, bolesti kloubů, hypertenze, zvracení, a kašel.
