Jak bupropion funguje
Bupropion ovlivňuje rovnováhu nervových poslů (neurotransmiterů) v mozku. Tomu odborníci připisují jeho účinek proti depresím, odvykání kouření a obezitě.
Neurotransmitery jsou přenašeče signálu mezi nervovými buňkami:
Spuštěná elektrickým impulsem může nervová buňka uvolnit neurotransmiter do malé mezery (synapse), která je bodem kontaktu s další nervovou buňkou. Posel migruje do sousední buňky, tam zakotví a také tam spustí elektrický impuls.
Výsledkem je přenos signálu. Poté první nervová buňka opět přijme posla, čímž jeho účinek končí.
Způsob účinku při depresi
Odborníci se domnívají, že nedostatek neurotransmiterů, jako je dopamin a norepinefrin v mozku, je částečně zodpovědný za depresi. Zde přichází bupropion:
Inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a dopaminu do původní buňky, což umožňuje neurotransmiterům uplatňovat své účinky déle. To zmírňuje příznaky deprese a působí stimulačně.
Způsob účinku při odvykání kouření
Dopamin hraje důležitou roli v „systému odměn“ těla. Neurotransmiter se uvolňuje především při příjemných pocitech (např. kouření).
Prodloužením účinků dopaminu může bupropion podporovat odvykání kouření.
Spolu s lékem naltrexon lékaři používají bupropion k léčbě těžké obezity. Kombinace účinných látek má účinek potlačující chuť k jídlu. Přesný mechanismus účinku je však stále nejasný.
Absorpce, rozklad a vylučování
Bupropion se užívá ve formě tablety a prochází střevní stěnou do krve. V krvi se bupropion váže na plazmatické bílkoviny a je tímto způsobem distribuován do celého těla.
Léčivá látka se rozkládá v játrech a vylučuje se močí. Po cca 20 hodinách se původní množství účinné látky v těle opět snížilo na polovinu (poločas rozpadu). Metabolity bupropionu mají poločas 20 až 36 hodin.
Kdy se bupropion používá?
Bupropion je schválen pro léčbu:
- deprese (EU, Švýcarsko)
- @ abstinenční příznaky při odvykání kouření (Německo)
Fixní kombinace bupropionu a naltrexonu je v EU schválena pro léčbu:
- Obezita: Index tělesné hmotnosti (BMI) 30 nebo více.
- Obezita s BMI 27 nebo více až méně než 30, pokud je spojena s komplikacemi, jako je diabetes, abnormálně zvýšené krevní lipidy nebo hypertenze
Užívání fixní kombinace je zamýšleno jako doplněk k dalším redukčním opatřením (změny stravy a zvýšená fyzická aktivita).
Jak se bupropion používá
Bupropion na depresi: Dospělí užívají 150 miligramů bupropionu jednou denně. V případě potřeby zvyšte dávku na 300 miligramů dvakrát denně se souhlasem lékaře.
Bupropion nabývá účinku přibližně po sedmi až 28 dnech. Jak dlouho pacienti lék užívají, závisí na průběhu jejich deprese.
Bupropion pro odvykání kouření: Dospělí užívají 150 miligramů bupropionu jednou denně po dobu prvních šesti dnů. Kdo lék dobře snáší, může pak po poradě s lékařem zvýšit dávku na 300 miligramů denně.
Bupropion na obezitu: Abyste pomohli zhubnout, užívejte fixní kombinaci bupropionu a naltrexonu podle následujícího schématu:
- 1. týden: jedna tableta denně
- 2. týden: jedna tableta ráno a jedna večer každý den
- 3. týden: dvě tablety ráno a jedna tableta večer
- Od 4. týdne: každá dvě tablety ráno a večer
Pokud jste po 16 týdnech užívání neztratili alespoň pět procent své původní hmotnosti, měli byste ukončit léčbu přípravkem bupropion-naltrexon.
Jaké jsou vedlejší účinky bupropionu?
Velmi časté nežádoucí účinky bupropionu zahrnují nespavost, bolest hlavy, sucho v ústech a gastrointestinální potíže (jako je nevolnost a zvracení).
Bupropion může také způsobit reakce přecitlivělosti (jako je kopřivka), ztráta chuti k jídlu, zvýšený krevní tlak a třes.
Více o možných nežádoucích účincích se dočtete v příbalovém letáku vašeho léku bupropion. Pokud máte podezření na takové nežádoucí vedlejší účinky užívání léku, kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka.
U lidí s depresí se někdy objevují sebevražedné myšlenky. Takové myšlenky se mohou zpočátku zvýšit, jakmile začnete užívat antidepresiva. Je to proto, že trvá určitou dobu, než se lék plně projeví.
Řízení a obsluha strojů
Bupropion může mimo jiné způsobovat závratě, poruchy koncentrace a koordinace. Dávejte si proto pozor na takové nežádoucí účinky na začátku léčby před řízením vozidla nebo obsluhou strojů.
Kdy byste neměli užívat bupropion?
Dospělí by neměli užívat bupropion, pokud:
- alergie na účinnou látku nebo jiné složky léčiva
- nádory centrálního nervového systému
- těžká cirhóza jater
- současné užívání inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO – také používané k léčbě deprese)
- epilepsie
- poruchy příjmu potravy (jako bulimie nebo anorexie)
Bupropion není schválen pro děti a dospívající do 18 let.
Tyto lékové interakce se mohou objevit u bupropionu
Některé léky urychlují rozklad bupropionu. To může snížit jeho účinnost. Mezi tyto léky patří:
- léky proti HIV (jako je ritonavir a efavirenz).
Naopak bupropion inhibuje rozklad některých léků. Pokud tedy užíváte některý z následujících léků, měli byste se předem poradit se svým lékařem nebo lékárnou:
- Antiarytmika (jako je propafenon, flekainid).
- Srdeční glykosidy (jako je digoxin)
- Beta-blokátory (léky na kardiovaskulární systém)
- Inzulin (lék na cukrovku)
- Léky na Parkinsonovu chorobu (např. levodopa, amantadin)
- Látky k léčbě psychotických příznaků (antipsychotika jako risperidon, thioridazin)
- Antidepresiva (např. tricyklická antidepresiva a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu)
- Tamoxifen (léčba rakoviny prsu)
- Tramadol (lék proti bolesti)
Bupropion během těhotenství a kojení.
Pro léčbu deprese během těhotenství existují lépe prozkoumané látky než bupropion. Pokud jste však již před touto dobou na bupropionu stabilní, odborníci vám doporučují pokračovat v terapii. Promluvte si o tom se svým lékařem.
Těhotné ženy by neměly užívat bupropion k odvykání kouření. Obecně platí, že ženy by se měly snažit přestat kouřit během těhotenství bez léků.
Fixní kombinace bupropion a naltrexon na hubnutí není vhodná pro těhotné ženy. Kombinovaný lék by také neměly užívat ženy, které plánují otěhotnět.
Pokud se u kojícího dítěte objeví příznaky, jako jsou křeče, neklid, zvracení, průjem nebo imobilizace (útlum), které nelze vysvětlit jiným způsobem (např. infekce), měli byste navštívit svého pediatra.
Jak získat lék s bupropionem
Bupropion je dostupný pouze v Německu, Rakousku a Švýcarsku v lékárnách na předpis. Totéž platí pro fixní kombinaci bupropionu a naltrexonu pro redukci hmotnosti schválenou v EU.
