Produkty
Vemurafenib byl schválen v roce 2011 ve formě potahovaných tablet (Zelboraf).
Struktura a vlastnosti
Vemurafenib (C.23H18CLF2N3O3S, Mr = 489.9 g / mol) je bílá krystalická látka, která je prakticky nerozpustná v voda.
Účinky
Vemurafenib (ATC L01XE15) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Snižuje úmrtnost a zvyšuje přežití. Vlastnosti jsou založeny na inhibici mutantní serin threoninkinázy BRAF V600E. Mutace v -genu způsobují aktivaci kinázy, což vede k buněčné proliferaci. V600E označuje nahrazení jedné aminokyseliny v poloze 600: valin je nahrazen kyselinou glutamovou. Tato mutace zvyšuje aktivitu enzymu o faktor 500.
Indikace
Pro léčbu melanom s mutací BRAFV600E, kterou nelze odstranit chirurgicky nebo která je metastatická. Mutace musí být detekována testem schváleným lékovou agenturou. Roche nabízí tento test komerčně (cobas 4800 BRAF V600).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Obvyklý dávka je 960 mg rozdělená do dvou dávek ráno a večer, s přibližně 12hodinovým odstupem. Může být užíván s jídlem nebo bez jídla. Vzhledem k možnosti fotocitlivosti je během léčby nutná dobrá ochrana před sluncem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Vemurafenib je středně silný inhibitor CYP1A2, slabý inhibitor CYP2D6, induktor CYP3A4 a substrát CYP3A4. Vhodná droga-droga interakcí je třeba vzít v úvahu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolesti kloubůvyrážka, vypadávání vlasů, únava, fotocitlivost, nevolnost, svědění a papilomy. Vemurafenib může vést k spinocelulárního karcinomu formování a prodloužení QT intervalu.
