Produkty
Vismodegib je komerčně dostupný ve formě tobolek (Erivedge). Lék byl nově schválen v mnoha zemích v květnu 2013.
Struktura a vlastnosti
Vismodegib (C.19H14Cl2N2O3S, Mr = 421.3 g / mol) je chlorovaný derivát methylsulfonylbenzamidu a existuje ve formě bílé až nahnědlé prášek.
Účinky
Vismodegib (ATC L01XX43) má protinádorové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí signální dráhy Hedgehog vazbou na membránový protein Smoothened. To vede k transkripční inhibici genů podílejících se na růstu nádoru.
Indikace
K léčbě pacientů s pokročilým nebo metastatickým onemocněním bazocelulární karcinom. Vyšetřuje se použití u jiných nádorů.
Dávkování
Podle SmPC. Kapsle jsou užívány jednou denně, nezávisle na jídle. Vismodegib má dlouhý poločas rozpadu několik dní.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Vismodegib je embryotoxický a teratogenní, a proto se nesmí používat u těhotných žen nebo žen v reprodukčním věku.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Vismodegib se vylučuje převážně nezměněný. Ačkoli je substrátem pro CYP2C9 a CYP3A4 in vitro, nezdá se, že by interagoval s CYP v jakémkoli relevantním rozsahu. Vismodegib je substrátem P-glykoprotein. Co-správa s inhibitory P-gp zvyšuje plazmatické koncentrace a zvyšuje riziko nepříznivé účinky. Se zvýšením žaludečního pH je třeba počítat se sníženými hladinami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují svalové křeče, vypadávání vlasů, chuť poruchy, hubnutí, únava, nevolnost, průjem, nechutenství, zácpa, bolesti kloubů, a zvracení.