gentamicin je aminoglykosid antibiotikum. Je primárně účinný proti gramnegativním bakterie ale nyní se systémově používá pouze v naléhavých případech kvůli nefrotoxickým a ototoxickým vedlejším účinkům.
Co je gentamicin?
gentamicin je antibiotikum ze skupiny aminoglykosidy, který je složen z několika látek zvaných gentamiciny. Jedná se tedy o směs látek. Síranová sůl gentamicin se používá jako droga. První gentamiciny byly objeveny v bakteriálním kmeni Micrononospora purpurea. Různé gentamiciny jsou strukturně velmi podobné. Gentamicin má baktericidní účinek a je účinný hlavně proti gramnegativním bakterie, ale také proti stafylokoky. Systémově se používá pouze jako rezerva antibiotikum, zejména u nozokomiálních infekcí (tzv. nemocničních infekcí), protože mohou způsobovat závažné nežádoucí účinky. Zde je třeba zmínit především nefro- a ototoxicitu. Při místním použití jsou tyto možné vedlejší účinky tak nepravděpodobné, že jsou zanedbatelné. Z tohoto důvodu se gentamicin běžně používá v oční kapky a oční masti.
Farmakologický účinek
Gentamicin je dobře působící antibiotikum a lze jej použít k léčbě různých bakteriálních infekcí. V praxi se gentamicin používá systémově pouze jako nouzový lék, protože může způsobit závažné vedlejší účinky. Patří sem především výrazná nefro- a ototoxicita. Tyto potenciální renální a ototoxické účinky zabraňují rozšířenému užívání gentamicinu, pokud jsou účinné antibiotika jsou dostupné. U některých indikací, zejména infekcí získaných v nemocnici (nozokomiálních infekcí), jsou však jiné látky často nedostupné nebo jiné antibiotika dostupné způsobují podobné nebo závažnější nežádoucí účinky. Ve veterinární medicíně je naopak gentamicin široce používán, hlavně kvůli jeho nízké ceně. The mechanismus účinku gentamicinu je zabránit čtení mRNA na ribozomy of bakterie. To se provádí vazbou na 30S podjednotku ribozomy. Pokud mRNA nelze přečíst, je narušena biosyntéza proteinů bakterií. Pokud je vysoká koncentrace Pokud je přítomen gentamicin, může být ovlivněna také biosyntéza lidských proteinů. Při aplikaci gentamicinu je třeba poznamenat, že to nelze provést orálně. Gentamicin musí být vždy aplikován parenterálně.
Lékařské použití a použití
Gentamicin je primárně účinný proti gramnegativním bakteriím, ale je účinný také proti stafylokoky. Není účinný proti anaerobním bakteriím a gentamicin je méně účinný v kyselém a / nebo anaerobním prostředí. Obecně je gentamicin dobře fungujícím antibiotikem, a mohl by se tedy použít k řadě bakteriálních infekcí. Protože však existuje vysoké riziko závažných nežádoucích účinků, systémové použití gentamicinu se provádí pouze v naléhavých případech. V takových případech se obvykle používá v kombinaci s beta-laktamem antibiotika. Indikace pro použití gentamicinu zahrnují endokarditida (zánět vnitřní výstelky srdce), závažné infekce způsobené pseudomonasami, enterokoky, listeria, stafylokokya enterobakterie, jakož i infekce způsobené násobně rezistentními tuberkulóza bakterie. Systémové užívání gentamicinu musí být v každém případě přísně zváženo proti riziku závažných vedlejších účinků. V případě dlouhodobého ošetření musí toto vážení probíhat znovu a znovu. Terapeutické rozmezí gentamicinu je úzké: pokud existuje zvýšená plazmatická hladina, riziko nefro- a ototoxických reakcí rychle stoupá. Riziko se také zvyšuje s prodlužující se dobou léčby, protože gentamicin se hromadí v ledvinné kůře. Proto je nezbytná přísná indikace a individuální dávkování. Při lokální aplikaci je riziko systémových nežádoucích účinků nízké. Z tohoto důvodu se gentamicin často používá v oční kapky a masti. V chirurgii se někdy používají kuličkové řetězy obsahující gentamicin a kostní cement obsahující gentamicin k prevenci pooperačních infekcí měkkých tkání a kostí. Kromě toho se při různých postupech používají houby obsahující gentamicin. Gentamicin je zde užitečný díky své vysoké tepelné odolnosti a nízkému alergennímu potenciálu. Gentamicin lze také použít proti meniérová nemoc, ale není pro toto použití schválen závrať to se vyskytuje v meniérová nemoc lze léčit gentamicinem, protože gentamicin může díky své ototoxicitě ničit senzorické buňky v uchu.
Rizika a vedlejší účinky
Gentamicin je vysoce nefro- a ototoxický. V 1-10% případů poškození ledvina dochází v důsledku gentamicinu. V tomto případě dojde k poškození proximálního tubulu. To je obvykle reverzibilní. V kombinaci s jinými nefrotoxickými látkami drogy, riziko se zvyšuje. Často se také vyskytují ototoxické reakce. K poškození sluchu dochází v 1-3% případů a vyvážit poruchy se vyskytují až v 14% případů. Neexistuje žádný bezpečný gentamicin dávka, ale riziko nežádoucích účinků se zvyšuje s vyšší denní dávkou a s vyšší celkovou dávkou. Existuje tedy vyšší riziko s delší dobou léčby as vyšším dávka. Další vedlejší účinky spočívají v neuromuskulárních blokádách. Během léčby gentamicinem musí být sledovány plazmatické hladiny.
