Spironolakton je takzvaný kompetitivní antagonista receptoru pro mineralokortikoidy. Aktivní složka spironolaktonu patří do farmakologické skupiny diuretika, které mají draslík- šetřící vlastnosti. Droga se na seznamu WHO považuje za základní drogu.
Co je spironolakton?
Spironolakton způsobuje zvýšené spláchnutí voda z těla. Spironolakton je farmakologické činidlo, které se používá jako lék na terapie různých stížností a nemocí. Způsobuje zvýšené vylučování voda z těla. Tím, že to vezmeme, účinek steroidního homonu aldosteron je snížena, a proto sodík výsledkem je snížení vylučování. Z tohoto důvodu je možné, že vyšší podíl draslík je zachován. To je proto, že aldosteron brání nebo zcela brání jeho začlenění do sodík kanál. V důsledku tohoto mechanismu, zvýšené vylučování voda nastane.
Farmakologický účinek
Projekt mechanismus účinku spironolaktonu je primárně založen na skutečnosti, že látka blokuje aldosteron receptory. Výsledkem je, že voda a sodík se vylučují ve větším množství. Ve stejné době, větší množství draslík je zachován. Pokud se lék spironolakton užívá orálně, je to biologická dostupnost je přes 90 procent. Nejprve se látka absorbuje v tenké střevo. Následně je léčivo metabolizováno na účinnou látku kanrenoát. Ve většině případů je poločas účinné látky přibližně 90 minut. V zásadě je však úplný účinek spironolaktonu patrný až po několika dnech. Je to proto, že je nutné, aby se aktivní metabolity hromadily v dostatečném množství. Ve většině případů se největší možný diuretický účinek léku objeví přibližně po pěti dnech. Je třeba poznamenat, že nástup účinku spironolaktonu nelze vyvolat rychleji ani zvýšením dávka. Spironolakton vede k ucpání sběrných trubiček v ledvinách. Látka aldosteron tedy již není schopna vázat se na svůj receptor. Sodíkové kanály brání v jejich instalaci, zatímco luminální membrána na hlavní buňky jsou blokovány. V důsledku toho je vážně narušena reabsorpce sodíku. V důsledku toho není voda nasávána do takzvaných sběrných trubic ledvin. Výsledkem je, že do vody nevstupuje žádná další voda krev buď. Místo toho dochází ke zvýšenému vylučování sodíku a vody. Proto je částka krev v organismu také klesá. To znamená, že srdce se ulevilo, a proto krev tlak klesá. Kromě toho se vyplavují také akumulace vody v tkáních. Ztráta draslíku, která je důsledkem mnoha diuretika, je kompenzována kombinací terapie se spironolaktonem. Klinické studie prokázaly, že léčba účinnou látkou spironolakton má pozitivní vliv na prognózu a přežití u chronických pacientů srdce selhání. Následující ústní správaje látka spironolakton obecně dobře absorbována. Po jedné hodině je účinná látka zcela vyloučena z plazmy. Zůstávají však různé metabolity. V zásadě jsou tyto metabolity do značné míry odpovědné za účinek léčiva. Metabolismus léčiva je v zásadě složitý. Látka kanrenon hraje v tomto procesu významnou roli a projevuje se jak v moči, tak v krvi. Řada metabolitů tohoto procesu se vylučuje stolicí a žluč.
Lékařské použití a aplikace
Léčivo spironolakton se používá ve většině případů k léčbě játra cirhóza a srdce selhání. V závislosti na individuální indikaci předepisuje ošetřující lékař dávky od 25 do 100 miligramů denně. Kromě toho se léčivo spironolakton používá také v případech zvýšené koncentrace aldosteronu. Základní nemoci jsou zde obvykle játra cirhóza nebo primární hyperaldosteronismus. Spironolakton je velmi účinný při chronických onemocněních selhání srdce. V Evropě se však pro tento účel používá spíše zřídka, zatímco v USA se používá jako standardní droga. Spironolakton se také používá v endokrinologie u lidí s transsexualismem.V tomto procesu působí droga jako testosteron blokátor interferencí se syntézou hormonu a jeho vazbou na odpovídající androgenní receptory.
Rizika a vedlejší účinky
V průběhu terapie s lékem jsou možné různé nežádoucí vedlejší účinky a stížnosti, které se liší v závislosti na pacientovi a konkrétním případu. Nejběžnější je zvýšená hladina draslíku v krvi. Z tohoto důvodu musí být pacienti během užívání léku sledováni lékařem. Hormonální poruchy jsou také možné při vysokých dávkách léku. Ty se projevují například při absenci menstruace u žen. Může dojít k mužským pacientům erektilní dysfunkce nebo změny jejich hlasu. U transsexuálních lidí jsou přesně tyto účinky někdy žádoucí. Interakce jsou vidět, například když je aktivní složka digoxin se bere současně. Možné jsou zvýšené koncentrace srdečních glykosidů v plazmě. Mezi další nežádoucí účinky patří hyperkalémie, gynekomastienebo impotence. Některé nežádoucí účinky spironolaktonu vést na drogu používanou jako a doping agent ve sportu. Je třeba poznamenat, že nesprávné užívání drogy, stejně jako předávkování, významně zvyšuje riziko poškození ledvin.
