Spironolakton

Produkty

Spironolakton je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet jako monopreparát (Aldactone) a ve fixní kombinaci s furosemidem (Furospir). Byl vyvinut v padesátých letech v GD Searle v Chicagu a schválen v roce 1950 a v mnoha zemích v roce 1959.

Struktura a vlastnosti

Spironolakton (C.24H32O4S, Mr = 416.6 g / mol) existuje jako bílá až nažloutlá bílá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Byl strukturálně odvozen od aldosteronu. Na účinku se podílejí aktivní metabolity, jako je kanrenon. drospirenonu (Yasmin) byl vyvinut na základě spironolaktonu.

Účinky

Spironolakton (ATC C03DA01) má slabé diuretické, antihypertenzní a další antiandrogenní vlastnosti. Vede ke zvýšenému vylučování voda a sodík a zůstává draslík v těle. Diuretické a antihypertenzní účinky jsou způsobeny antagonismem na intracelulárním aldosteronovém receptoru v pozdním distálním tubulu a sběrné trubici nefronu ledvina. To inhibuje syntézu proteinů podporovanou aldosteronem. Účinek je opožděný, objevuje se po dvou až třech dnech a přetrvává přibližně tři dny po ukončení léčby. Samotný spironolakton má krátký poločas rozpadu od jedné do dvou hodin. Avšak jejich aktivní metabolity jsou až 20 hodin. Proto jednou denně správa je možné.

Indikace

  • Základní hypertenze (vysoký krevní tlak).
  • Hypertenze spojené se zvýšenou sekrecí aldosteronu, hypokalémiea metabolické alkalóza.
  • Edém při srdečním selhání
  • Cirhóza jater s ascitem
  • Nefrotický syndrom
  • Edém spojený se sekundárním aldosteronismem.
  • Diagnostika a léčba primárního hyperaldosteronismu.

Spironolakton se také používá jako antiandrogen, zejména ve Spojených státech, například v USA akné, hirsutismusa dědičné vypadávání vlasů. V některých zemích jsou k dispozici také topické léky.

Dávkování

Podle odborných informací. Tablety se obvykle užívají jednou nebo dvakrát denně.

Zneužívání

Spironolakton lze zneužívat jako a doping agent (diuretikum a maskující prostředek) a je zakázán v profesionálním sportu jak během, tak i mimo atletické soutěže.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Akutní selhání ledvin, těžká renální nedostatečnost, anurie.
  • Addisonova nemoc
  • Hyperkalemie
  • Hyponatrémie
  • Souběžně správa eplerenonu.
  • Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Spironolakton má relativně vysoký potenciál interakce s různými látkami. Současně podávané látky, které se zvyšují draslík hladiny mohou způsobit nebezpečné hyperkalémie. Selhání ledvin může dojít při kombinaci s Inhibitory ACE a furosemid. NSAID mohou tlumit diuretický účinek a zvyšovat riziko hyperkalémie.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat hyperkalémie, srdeční arytmie a gynekomastie, což je zvětšení mléčné žlázy u mužů. Mezi další možné nežádoucí účinky patří: