Jak sumatriptan funguje
Triptany, jako je sumatriptan, vstupují do mozku krví a aktivují určitá dokovací místa (receptory) pro nervový posel serotonin (5-HT1 receptor) na povrchu nervových buněk a krevních cév v mozku. To způsobí zúžení krevních cév, které jsou během záchvatu rozšířeny, a také to vede k tomu, že nervové buňky uvolňují méně zánětlivých mediátorů.
Sumatriptan má tedy vazokonstrikční, protizánětlivé a analgetické vlastnosti. Účinek je tím silnější, čím dříve je sumatriptan podáván.
Migrénu odlišuje od normální bolesti hlavy bolest, která je obvykle jednostranná, silná a pulzující až pulzující. Příčiny migrény nejsou zcela pochopeny. V současné době odborníci předpokládají několik doplňkových faktorů ve vývoji migrény:
- Při akutním záchvatu migrény dochází prokazatelně k rozšíření cév v mozku, což zvyšuje prokrvení postižených částí mozku. V cévní stěně jsou receptory, které přenášejí bolest a dilataci cév do mozku.
- Odborníci mají podezření, že pacienti s migrénou trpí hyperexcitabilitou určitých částí mozku. Stejně tak je tomu u epileptických záchvatů, ke kterým má migréna určité paralely.
Absorpce, degradace a vylučování
Po požití ústy se sumatriptan rychle vstřebává do krve, ale pouze v malých množstvích (asi deset až dvacet procent) přes střevní stěnu. Do místa účinku se dostává přes hematoencefalickou bariéru.
Rychlost vstřebávání je vyšší při aplikaci jako nosní sprej nebo pod kůži (subkutánně) pomocí autoinjektoru, neboť zde účinná látka obchází gastrointestinální trakt a dostává se přímo do krve.
Sumatriptan je pak z velké části přeměněn v játrech na degradační produkty, které již nejsou účinné a jsou vylučovány ledvinami. Zhruba dvě hodiny po požití už z těla odešla polovina původního množství účinné látky.
Kdy se sumatriptan používá?
Sumatriptan je schválen pro léčbu akutních záchvatů migrény s aurou a bez aury (tablety, nosní sprej a autoinjektor) a bolesti hlavy (pouze autoinjektor).
Jak se sumatriptan používá
Lék na migrénu sumatriptan se obvykle užívá jako tableta na začátku nebo během akutního záchvatu migrény. Obvyklá dávka je 50 až 100 miligramů sumatriptanu; vyšší dávky nevykazují žádný zvýšený účinek.
Pokud se po zaúčinkování první tablety bolest po několika hodinách znovu objeví, lze užít druhou tabletu během jednoho dne (ne však dříve než dvě hodiny po první).
Protože se sumatriptan ve střevě špatně vstřebává, existuje na trhu několik dalších lékových forem, které poskytují rychlejší nástup účinku:
- Sumatriptan nosní sprej se vstříkne jednou do jedné nosní dírky. Pokud se bolest po několika hodinách opakuje, lze během dne aplikovat druhý sprej. Pro děti od dvanácti do 17 let je k dispozici nízkodávkový nosní sprej.
- Sumatriptan Injection Solution se injikuje do podkožní tukové tkáně. Pokud se bolest po několika hodinách opakuje, může být během dne podána druhá injekce.
Sumatriptan nesmí být znovu použit dříve než dvě hodiny po první dávce (tableta), první injekci (nosní sprej) nebo první injekci (autoinjektor).
Nosní sprej a autoinjektor jsou zvláště vhodné pro pacienty, kteří při záchvatech migrény trpí nevolností a zvracením, a proto mají potíže s užíváním tablet.
Jaké jsou vedlejší účinky sumatriptanu?
Sumatriptan způsobuje nežádoucí účinky, jako jsou závratě, ospalost, slabost, těžkost, smyslové poruchy, zvýšení krevního tlaku, návaly horka, dušnost, nevolnost, zvracení a bolesti svalů u jednoho z deseti až sta léčených lidí.
Čeho bych si měl být vědom při užívání sumatriptanu?
Kontraindikace
Sumatriptan se nesmí používat v:
- předchozí srdeční infarkt nebo mozková mrtvice
- onemocnění koronárních tepen nebo onemocnění periferních tepen (CAD)
- Raynaudova choroba (blednutí prstů na rukou a/nebo nohou v důsledku křečovitého zúžení krevních cév)
- nekontrolovaný vysoký krevní tlak
- těžká dysfunkce jater nebo ledvin
- současné užívání ergotaminů, selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitorů monoaminooxidázy (inhibitory MAO)
Lékové interakce
Pokud je sumatriptan kombinován s jinými léky k léčbě migrény, může se objevit zvýšený výskyt nežádoucích účinků, jako jsou křeče věnčitých tepen. Takovým kombinacím léků je proto třeba se vyhnout.
Léky ovlivňující koncentraci serotoninu (např. různá antidepresiva, 5-hydroxytryptofan, tramadol, fentanyl) by neměly být kombinovány s lékem na migrénu sumatriptanem.
Věkové omezení
Použití u dětí a dospívajících závisí na konkrétní lékové formě. Tablety sumatriptanu lze používat od 18 let, sumatriptan nosní sprej od XNUMX let a sumatriptan autoinjektor od XNUMX let.
Těhotenství a kojení
Sumatriptan přechází do mateřského mléka. Po příjmu se doporučuje přestávka na kojení v délce nejméně dvanácti hodin. Vzhledem k nepravidelnému používání není riziko pro dítě pravděpodobné.
Ze všech triptanů je sumatriptan lékem volby během těhotenství a kojení, kdy lépe prozkoumané léky proti bolesti acetaminofen a ibuprofen nejsou dostatečně účinné.
Jak získat léky obsahující sumatriptan
Přípravky obsahující účinnou látku sumatriptan jsou v současné době stále dostupné na předpis v Německu, Rakousku a Švýcarsku ve všech dávkách a velikostech balení, ale vedou se diskuse o uvolnění z požadavků na předpis (pro nízké dávky a malé velikosti balení).
Nosní spreje obsahující sumatriptan jsou v současné době dostupné pouze v Německu a Švýcarsku, nikoli však v Rakousku.
Novější triptany jako naratriptan a almotriptan jsou již v Německu dostupné v malých baleních pouze v lékárně. V Rakousku je zolmitriptan, první triptan, od roku 2021 volně prodejný v lékárnách.
Od kdy je sumatriptan znám?
Poté, co vědecké studie v 1960. letech prokázaly, že vazokonstrikce v mozku různými deriváty a analogy serotoninu vede ke zlepšení záchvatů migrény, začalo v roce 1972 cílené hledání nových účinných látek pro tento účel.
