Produkty
Testosteron je komerčně dostupný jako léčivý produkt, včetně transdermálního gelu, transdermální náplasti, transdermálního roztoku a injekčního podání. V některých zemích jiné dávkové formy, například bukální tablety jsou dostupné. Andriol Testocaps kapsle byly v mnoha zemích od roku 2020 ukončeny.
Struktura a vlastnosti
Testosteron (C19H28O2, Mr = 288.4 g / mol) je steroid. Existuje jako bílý krystal prášek nebo jako bezbarvé až nažloutle bílé krystaly a je prakticky nerozpustný v voda. V některých případech, estery deriváty a proléčiva jako testosteron undekanoát nebo testosteron anthát jsou také obsaženy v drogy. Například testosteron undekanoát je estery testosteronu s kyselinou undekanovou, mastnou kyselinou C11. V testosteron anthate je esterifikován kyselinou enantovou, C7 mastnou kyselinou. V tomto případě je aktivní složka vytvořena štěpením postranního řetězce.
Účinky
Testosteron (ATC G03BA03) má anabolické a androgenní vlastnosti a je tvořen primárně v Leydigových buňkách varlat z cholesterolu. Vede k expresi a udržování mužských pohlavních orgánů a vlastností. Testosteron má v těle řadu funkcí a ovlivňuje kůže, svaly, kostra, kostní dřeň, játra, ledviny a centrální nervový systém, mezi ostatními. Je také nezbytné pro libido a pro spermie formace a plodnost. Účinky jsou způsobeny interakcí s androgenovými receptory, které ovlivňují genovou expresi. V hypogonadismu nahrazuje testosteron chybějící androgen v krvi a zajišťuje fyziologické koncentrace. Testosteron má málo orálně biologická dostupnost a proto se často podává obcházením zažívací trakt. Při požití vstupuje do systému pouze malá část oběh. Poločas je přibližně 24 hodin. Endogenní produkce testosteronu je regulována centrálně nervový systém. Gonadotropin uvolňující hormon (GnRH) z Hypotalamus vede k uvolnění luteinizační hormon (LH) a folikuly stimulující hormon (FSH) v přední hypofýze. LH a FSH podporuje tvorbu a sekreci testosteronu a FSH podporuje spermatogenezi.
Indikace
- Hypogonadismus u mužů (hormonální substituční terapie, TRT, substituční terapie testosteronem).
- Indikace puberty u pubertas tarda u chlapců (opožděný nástup puberty).
Off-label, testosteron se také používá k takzvané změně pohlaví u žen.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Testosteron se podává perorálně, bukálně, intramuskulárně, nazálně nebo transdermálně, v závislosti na léčivu. Kapsle jsou užívány s jídlem.
Zneužívání
Testosteron doplňky jsou zneužívány jako doping agenti pro sport, bodybuildinga zvýšení fyzické atraktivity. Kvůli potenciálu nepříznivé účinky, zneužívání se nedoporučuje. Viz také pod články Anabolické steroidy a doping agenti.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Zacházení se ženami
- Těhotenství
- Rakovina prostaty
- Rakovina prsu
- Nádory jater v anamnéze pacienta
- Hyperkalcémie spojená s maligním nádorem
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Testosteron je substrátem izoenzymů CYP. Odpovídající droga interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné. jiný interakcí byly popsány s perorálními antikoagulancii (antagonisty vitaminu K), glukokortikoidya antidiabetiky.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat akné, bolest na hrudi, bolest svalů, prostaty rozšíření, návaly horka, přírůstek hmotnosti a správa reakce na místě. Testosteron může narušit plodnost potlačením spermatogeneze. Je to způsobeno inhibicí folikuly stimulujícího hormonu (FSH) vydání v hypofýzy. Při dodávce exogenního testosteronu je potlačena vlastní produkce a sekrece těla. To je způsobeno smyčkou negativní zpětné vazby na úrovni hypofýzy a Hypotalamus. Exogenní testosteron inhibuje tvorbu endogenního hormonu ve varlatech, což podporuje spermie Testosteron proto působí jako antikoncepce (antikoncepce) pro muže, ale je méně spolehlivý než „pilulka“ pro ženy.
