Produkty
Inhibitory aromatázy jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných filmů tablety a potahované tablety. První agent třetí generace, který byl schválen v mnoha zemích, byl anastrozol v roce 1996 (Arimidex, USA 1995). jiný drogy jsou dnes k dispozici. Aktivní složky, které jsou dnes k dispozici, patří do třetí generace. Starší látky jako aminoglutethimid a formestan nejsou v mnoha zemích registrovány.
Struktura a vlastnosti
Anastrozol a letrozol mají nesteroidní strukturu a jsou triazolové deriváty. Exemestanu má steroidní strukturu a souvisí s přírodním substrátem androstendionem.
Účinky
Inhibitory aromatázy (ATC L02BG) mají antiestrogenní, antiproliferativní a protinádorové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny reverzibilní nebo nevratnou inhibicí aromatázy. Tento enzym z rodiny cytochromů (CYP19A1) je zodpovědný za endogenní biosyntézu estrogeny (estron, estradiolu) z androgeny (androstendion, testosteron). Inhibice snižuje hladinu cirkulujícího estrogenu a ponechává méně hormonů k dispozici pro nádorové buňky růst.
Indikace
Pro léčbu karcinom prsu u postmenopauzálních žen.
Zneužívání
Inhibitory aromatázy jsou zneužívány bodybuilding a jako doping agenti. Inhibují přeměnu anabolické steroidy na estrogeny a předpokládá se, že brání rozvoji gynekomastie (prsa u mužů).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. The drogy lze užívat jednou denně kvůli jejich dlouhému poločasu rozpadu. Podávají se vždy ve stejnou denní dobu.
Účinné látky
Nesteroidní inhibitory aromatázy se reverzibilně váží na enzym:
- Anastrozol (Arimidex, generika).
- Letrozol (Femara, obecný).
Inhibitory steroidních aromatáz se nevratně váží na aromatázu. Jsou to inhibitory sebevraždy:
- Exemestanu (Aromasin, obecný).
Kontraindikace
Kontraindikace zahrnují:
- Přecitlivělost
- Stav premenopauzálních hormonů
- Těhotenství, kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Letrozol a příkladný jsou substráty izoenzymů CYP450 a odpovídající interakcí jsou možné. Estrogeny může zvrátit účinky anastrozolu a neměl by být podáván současně.
Nepříznivé účinky
Nepříznivé účinky jsou do značné míry výsledkem snížené hladiny estrogenu a podobají se příznaky menopauzy. Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- návaly horka
- Vyrážka
- Bolest hlavy
- Bolesti svalů a kloubů
- Únava
- Poruchy spánku
- Pocení
- Změny nálady
- Nevolnost