Produkty
Exemestan je komerčně dostupný ve formě dražé a potažené filmem tablety (Aromasin, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1999.
Struktura a vlastnosti
Exemestan (C.20H24O2, Mr = 296.4 g / mol), na rozdíl od jiných inhibitory aromatázy, má steroidní strukturu a podobá se přirozenému substrátu androstendionu. Existuje jako bílý až slabě nažloutlý krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda.
Účinky
Exemestan (ATC L02BG06) má antiestrogenní a protinádorové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny nevratnou inhibicí aromatázy. Inhibice tohoto enzymu snižuje hladinu estrogenu v oběh, čímž je pro růst k dispozici méně hormonů pro nádorové buňky. jiný inhibitory aromatázy reverzibilně inhibují enzym.
Indikace
Pro doplňkovou léčbu postmenopauzálních žen s karcinom prsu.
Zneužívání
Exemestan je zneužíván bodybuilding a jako doping činidlo.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. The tablety lze užívat jednou denně kvůli jejich dlouhému poločasu rozpadu a době působení. Podávají se po jídle a vždy ve stejnou denní dobu.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Před premenopauzou
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Exemestan je metabolizován CYP3A4 a aldoketoreduktázami. Estrogeny může zrušit účinky.
Nepříznivé účinky
Nepříznivé účinky jsou do značné míry způsobeny odběrem estrogenu, a proto se podobají příznaky menopauzy. Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří splachování, únava, bolest hlavyporuchy spánku, zvýšené pocení, nevolnosta kloubní a kosterní bolest svalů.
