Produkty
Dextromethorfan je k dispozici ve formě tablety, pastilky, trvalé uvolňování kapsle, sirup a kapky, mimo jiné (v mnoha zemích, například Bexin, Calmerphan, Calmesin, Pulmofor, kombinované přípravky). První drogy přišel na trh v 1950. letech.
Struktura a vlastnosti
Dextromethorfan (C.18H25NE, Mr = 271.4 g / mol) byl vyvinut jako analog kodein a má morfinovou páteř. Jedná se o 3-methoxy derivát levorfanol. Dextromethorfan je obvykle přítomen v drogy jako monohydrát dextromethorfan hydrobromidu, bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda.
Účinky
Dextromethorfan (ATC R05DA09) má kašel- dráždivé vlastnosti ve středu kašle v prodloužené míše mozkový kmen. Účinky se částečně připisují nekompetitivnímu antagonismu na receptoru -methyl-D-aspartátu (NMDA) a agonismu na receptoru sigma-1. Dextromethorfan také inhibuje zpětné vychytávání serotonin a noradrenalinu a interaguje s podtypy nikotinové acetylcholin receptor. Je strukturně opioidní, ale neváže se nebo se špatně váže na opioidní receptory. Na účincích se podstatně podílí -dimethylovaný aktivní metabolit dextrorfan. Doba působení je přibližně šest hodin.
Indikace
Pro ošetření neproduktivních (suchých) podrážděných kašel. Tento článek odkazuje na jeho použití jako kašel potlačující. Dextromethorfan je také schválen v některých zemích v pevné kombinaci s chinidin sulfát pro léčbu poruchy ovlivňující pseudobulbar (Nuedexta). Viz pod dextromethorfan a chinidin síran.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Léky se obvykle užívají třikrát až čtyřikrát denně po jídle. Poslední dávka se podává před spaním. Komerčně dostupné jsou také retardované dávkové formy, které uvolňují aktivní složku opožděně, a proto je třeba je užívat pouze ráno a večer.
Zneužívání a předávkování
Dextromethorfan je zneužíván jako opojný nápoj, zejména u dospívajících. Při předávkování dochází k psychotropním účinkům, jako je euforie, halucinacea k disociaci (zkušenost „mimo tělo“) dochází přibližně od 120 mg. Účinky jsou podobné účinkům ketamin a fencyklidin. Experimentování se nedoporučuje kvůli zdraví rizika spojená s předávkováním. Mezi příznaky patří:
- Únava, závratě
- Respirační deprese
- Tachykardie, vysoká / hluboká krev tlak.
- Rozmazané vidění, nystagmus
- Ataxie
- Křeče
- Zvýšené riziko serotoninového syndromu
- Neklid, neklid, podrážděnost.
- Halucinace, psychóza
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Souběžná léčba inhibitorem MAO nebo serotoninergním lékem.
- Kojení
- Děti do 1 roku (v závislosti na lékové formě a dávkování).
- Respirační onemocnění s tvorbou nebo obstrukcí hlenu, respirační deprese, respirační nedostatečnost.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Dextromethorfan je substrátem CYP2D6 a metabolit 3-methoxymorfinan je inhibitorem CYP2D6. Dextromethorfan podléhá vysokému obsahu metabolismus prvního průchodu v játra. Alkohol může potencovat nepříznivé účinky. Současné užívání serotoninergik drogy je kontraindikováno (serotonin syndrom). Kombinace se secretolytiky se nedoporučuje.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, zvracení, zácpa, únavaa závratě. Farmakogenetika: u pomalých metabolizátorů (polymorfismus CYP2D6), odstranění je zpožděn a poločas je výrazně prodloužen. To zvyšuje riziko nežádoucích účinků.
