Produkty Nafarelin je komerčně dostupný jako nosní sprej (Synrelina). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1992. Struktura a vlastnosti Nafarelin (C66H83N17O13, Mr = 1322.5 g/mol) je agonistický derivát a analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH). V léčivu je přítomen jako nafarelin -acetát. Je to dekapeptid, který se podává nazálně… nafarelin
Produkty Gonadorelin je komerčně dostupný ve formě injekcí (Lutrelef). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1983. Struktura a vlastnosti Gonadorelin je dekapeptid. Je chemicky a biologicky identický s GnRH, který je pulzativně uvolňován hypotalamem. V léčivech je přítomen jako gonadorelin -acetát, bílý až slabě nažloutlý prášek, který… gonadorelin
Produkty Goserelin je komerčně dostupný jako pevný sklad (Zoladex, generikum). Byl schválen v mnoha zemích od roku 1990. Struktura a vlastnosti Goserelin je analogem hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH) a je v léčivech přítomen jako goserelin acetát, dekapeptid a bílý prášek, který je rozpustný ve vodě. Goserelin: Pyr-Glu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Ser (But) -Leu-Arg-Pro-Azgly. GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly Effects Goserelin ... goserelin
Produkty V mnoha zemích nejsou na trhu žádné humánní léčivé přípravky obsahující buserelin. Struktura a vlastnosti Buserelin je syntetický nonapeptid analogický s lidským hormonem uvolňujícím gonadotropiny s agonistickou aktivitou pro gonadorelin. Účinky Buserelin (ATC L02AE01) je analogem hormonu uvolňujícího gonadotropiny (GnRH). Indikace Endokrinní léčba pokročilého hormonálně závislého rakoviny prostaty, ale ne s předchozím… Buserelin
Produkty Peforelin je komerčně dostupný jako injekční roztok pro zvířata. Byl schválen v mnoha zemích od roku 2009. Struktura a vlastnosti Peforelin je syntetický analog hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH), ve kterém došlo k výměně čtyř aminokyselin. Účinky Peforelin (ATCvet QH01CA) selektivně stimuluje uvolňování FSH a podporuje růst folikulů,… peforelin
Produkty Follitropin alfa je komerčně dostupný ve formě injekcí. Byl schválen v mnoha zemích od roku 1995. Biosimilars jsou schváleny v některých zemích (Švýcarsko: Ovaleap, 2018). Struktura a vlastnosti Follitropin alfa je hormon stimulující folikuly (FSH) produkovaný biotechnologickými metodami. Jedná se o heterodimer a skládá se ze dvou odlišných glykoproteinů, a-podjednotky (92 amino… Follitropin Alfa
Produkty Follitropin beta je komerčně dostupný jako injekční roztok (Puregon). Je schválen v mnoha zemích od roku 2001. Struktura a vlastnosti Follitropin beta je rekombinantní lidský folikuly stimulující hormon (FSH) produkovaný biotechnologickými metodami. Aminokyselinová sekvence odpovídá lidskému FSH. Liší se od follitropinu alfa v glykosylaci. FSH je… Follitropin beta
Produkty Analogy GnRH jsou v mnoha zemích komerčně dostupné mimo jiné ve formě injekcí, implantátů a nosních sprejů. Prvním schváleným činidlem byl goserelin (Zoladex) v roce 1990. Struktura a vlastnosti Analogy GnRH jsou synteticky vyráběné deriváty hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH, LHRH) produkované v hypotalamu. GnRH je dekapeptid a má… Analogy GnRH
Účinky Antagonisté GnRH jsou kompetitivní antagonisté GnRH na hypofyzárních receptorech, inhibující uvolňování LH a FSH. Indikace Potlačení předčasných vrcholů LH a prevence předčasné ovulace u žen podstupujících medicínu asistované reprodukce. Rakovina prostaty u dospělých mužů (degarelix). Agenti Cetrorelix (Cetrotide) Degarelix (Firmagon) Ganirelix (Orgalutran, mimo obchod)
Produkty Triptorelin je komerčně dostupný jako injekce. Byl schválen v mnoha zemích od roku 1995. Struktura a vlastnosti Triptorelin je účinnějším derivátem hormonu uvolňujícího gonadotropiny (GnRH). V poloze 6 byla aminokyselina glycin nahrazena D-tryptofanem. Je to dekapeptid. GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly. Triptorelin: Účinky Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly Triptorelin (ATC L02AE04) je… triptorelin
Produkty Enzalutamid byl původně registrován ve formě kapslí (Xtandi). Potahované tablety byly schváleny v mnoha zemích v roce 2019. Jsou menší, a proto se snadněji užívají. Enzalutamid byl schválen ve Spojených státech v roce 2012 a v mnoha zemích a EU v roce 2013. Struktura a vlastnosti Enzalutamid (C21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g/mol) je… Enzalutamid
Produkty Leuprorelin je komerčně dostupný jako injekce a implantát. Je schválen v mnoha zemích od roku 2004. Struktura a vlastnosti Leuprorelin je v léčivech přítomen jako leuprorelin -acetát. Nonapeptid je syntetický analog přirozeného hormonu uvolňujícího gonadotropin GnRH. GnRH: Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly. Leuprorelin: 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Arg-N-ethyl-L-prolinamid Effects Leuprorelin (ATC L02AE02) inhibuje sekreci LH… Leuprorelin
