Produkty
Zaleplon byl komerčně dostupný ve formě tobolek (Sonata, 5 mg, 10 mg). To bylo schváleno v mnoha zemích v roce 1999. Bylo ukončeno z distribuce v dubnu 2013.
Struktura a vlastnosti
Zaleplon (C.17H15N5Ach Mr = 305.3 g / mol) je pyrazolopyrimidin a existuje jako bílá látka prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Je strukturálně odlišný od ostatního spánku AIDS jako je například benzodiazepiny a je jedním z takzvaných Z-drogy.
Účinky
Zaleplon (ATC N05CF03) indukuje spánek. Váže se na GABAA receptor v centrální nervový systém a potencuje účinky inhibice neurotransmiter GABA. Jeho poločas je krátký, přibližně 1 hodina. Proto byl v mnoha zemích schválen spíše pro léčbu nástupu spánku než poruch udržování spánku.
Indikace
Pro krátkodobou léčbu nespavost.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Zaleplon se užívá bezprostředně před spaním.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Jaterní nedostatečnost
- Syndrom spánkové apnoe
- Myasthenia gravis
- Těžké respirační selhání
- Děti a dospívající
- Alkohol a drogová závislost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Zaleplon je metabolizován CYP3A4 a má vysokou hladinu metabolismus prvního průchodu. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. Centrální depresor drogy a alkohol může zesilovat účinky.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější nepříznivé účinky obsahovat amnézie, smyslové poruchy, ospalost a menstruační křeče. Zaleplon může způsobit závislost a abstinenční příznaky, proto by měl být používán pouze na krátkou dobu. Mezi další nežádoucí účinky patří paradoxní a psychiatrické poruchy, poruchy zraku, zvýšené játra enzymya zažívací poruchy.
