Produkty
Enzalutamid byl původně registrován ve formě tobolek (Xtandi). Potažený filmem tablety byly schváleny v mnoha zemích v roce 2019. Jsou menší, a proto se snáze přijímají. Enzalutamid byl schválen ve Spojených státech v roce 2012 a v mnoha zemích a v EU v roce 2013.
Struktura a vlastnosti
Enzalutamid (C.21H16F4N4O2S, Mr = 464.4 g / mol) je imidazolidinový derivát. Existuje jako bílý krystal prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Enzalutamid je jedním z nesteroidních antiandrogeny.
Účinky
Enzalutamid (ATC L02BX) je selektivní a vysoce účinný antagonista androgenového receptoru, který eliminuje účinky androgeny testosteron a dihydrotestosteron. Má také účinek na signalizaci a inhibuje translokaci receptoru do jádra. Enzalutamid inhibuje proliferaci nádorů, indukuje buněčnou smrt rakovina buňky, snižuje nádor objema může prodloužit přežití o několik měsíců. Má aktivní metabolit (-desmethylenzalutamid) a dlouhý poločas několika dnů.
Indikace
V kombinaci s Analogy GnRH k léčbě pacientů s metastatickým kastrací rezistentním prostaty rakovina v progresi nebo později docetaxel terapie.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se užívá jednou denně a nezávisle na jídle.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství kvůli vlastnostem poškozujícím plodnost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Enzalutamid je metabolizován CYP2C8 a CYP3A4 a je induktorem CYP3A4, CYP2C9 a CYP2C19. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a je třeba je brát v úvahu během léčby.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolesti kloubů, bolest v zádech, bolest svalů, průjem, únava, otoky, návaly, infekce a bolest hlavy.
