Produkty
Azelastin je k dispozici jako nosní sprej a ve formě očních kapek (např. Allergodil, Dymista + flutikason, generika). V mnoha zemích je schválen od roku 1994.
Struktura a vlastnosti
Azelastin (C.22H24ClN3Ach Mr = 381.9 g / mol) drogy jako azelastin-hydrochlorid, bílá až téměř bílá krystalická látka prášek. Jedná se o derivát ftalazinonu a je téměř bez zápachu. Azelastin má hořkost chuť, které mohou vést k poruchám chuti a zřídka dokonce k přerušení léčby (viz níže nepříznivé účinky). Proto byla vyvinuta formulace obsahující sladidla k maskování chuť.
Účinky
Azelastin (ATC R01AC03, ATC R06AX19, ATC S01GX07) má antialergické, antihistaminové a protizánětlivé vlastnosti a inhibuje tvorbu a uvolňování zánětlivých mediátorů, jako jsou leukotrieny. Má vysokou afinitu k H1 receptor, váže se méně silně na H2 a zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je svědění, kýchání, ucpaný nos a oční symptomatologie. Účinek je rychlý, s nosní aplikací během přibližně 15 až 30 minut a trvá až 12 hodin. Účinnost byla dokumentována v klinických studiích. Azelastin není kardiotoxický.
Indikace
Azelastin je schválen ve formě a nosní sprej pro ošetření sena horečka a alergická rýma a podobně oční kapky pro léčbu alergická konjunktivitida. V jiných zemích, například v USA, ale ne v mnoha zemích, je také komerčně dostupný pro nealergiky vazomotorická rýma a je efektivní podle literatury. Další potenciální využití je pro chuťovou rýmu (rýma) nos během jídla).
Dávkování
Podle informací o předepisování. The nosní sprej or oční kapky se používají 1 až 2krát denně. Aby nedošlo k hořkosti chuť v ústase hlava mohou být při použití nosního spreje mírně nakloněny dopředu a sprej nemusí být hluboce inhalován.
Kontraindikace
Azelastin je kontraindikován při přecitlivělosti a neměl by se používat jako nosní sprej u dětí mladších 12 let (nedostatečné údaje) a jako oční kapky u dětí mladších 4 let. Při řízení vozidla nebo obsluze těžkých strojů únava se může v jednotlivých případech objevit jako nepříznivý účinek, proto je nutná opatrnost. Při použití očních kapek, současné nošení měkkých kontaktní čočky se nedoporučuje, protože konzervační benzalkoniumchlorid se mohou zabudovat do čoček. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Ne interakcí byly hlášeny při topickém použití. Azelastin je metabolizován CYP. Ve vzácných případech lze centrální nežádoucí účinky zesílit depresivními látkami a alkoholem.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky patří porucha chuti, špatná hořká chuť způsobená vlastní chutí látky, nevolnostmístní nepohodlí v očích nebo nospřecitlivělost, alergické reakce, kůže vyrážka, svědění, kopřivka, závratě, bolest hlavy, zřídka únava, pocit slabosti a únava.
