Produkty
Dasatinib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Sprycel). V mnoha zemích je schválen od roku 2007. Generic verze byly zaregistrovány v roce 2020.
Struktura a vlastnosti
Dasatinib (C.22H26ClN7O2S, Mr = 488.0 g / mol) existuje jako bílá prášek který je nerozpustný v voda. Je to derivát aminopyrimidinu.
Účinky
Dasatinib (ATC L01XE06) je antiproliferativní a selektivně cytostatický. Kompetitivně se váže na ATP-vazebné místo BCR-ABL kinázy v chronická myeloidní leukémie, inhibující buněčnou proliferaci. Dasatinib také inhibuje další tyrosinkinázy, konkrétně ty c-Kit, EPH a PDGFβ. Dasatinib je také částečně účinný u pacientů, kteří jsou rezistentní nebo netolerují imatinibnapříklad z důvodu muace BCR-ABL.
Indikace
Pro léčbu chronická myeloidní leukémie (Ph + CML) a akutní lymfoblastickou leukémií (Ph + ALL).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety jsou užívány jednou denně, nezávisle na jídle. Po kontaktu s pokožkou je třeba si dobře umýt ruce tablety. Při zacházení s tabletami je nutná opatrnost, protože se jedná o cytostatikum (viz návod k použití).
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství a kojení
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Dasatinib je substrátem CYP3A4 a P-glykoprotein a inhibitor CYP3A4 a CYP2C8. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a měly by být brány v úvahu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují zažívací příznaky, jako je průjem, nevolnost, zvracení, bolest břichavyrážka, krvácení, hypofosfatémie, infekční onemocnění, bolest hlavy, bolest svalů, bolest kostí, únavaotok, horečka, pleurální výpotek, respirační nedostatečnost a krev počítat změny.
