Produkty
Imatinib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Gleevec, Gleevec GIST, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 2001. Generika přišla na trh v roce 2016. Nebyla schválena pro léčbu gastrointestinálních stromálních nádorů (GIST), protože tato indikace byla stále chráněna patentem. V roce 2017 byly poprvé vydány generiky imatinibu GIST.
Struktura a vlastnosti
Imatinib (C.29H31N7Ach Mr = 493.6 g / mol) je v léčivu přítomen jako imatinib mesilát, bílá až hnědá nebo žlutě zbarvená krystalická látka prášek. Jedná se o 2-fenylaminopyrimidinový derivát.
Účinky
Imatinib (ATC L01XE01) má antiproliferativní a selektivní cytostatické vlastnosti. Kompetitivně se váže na ATP-vazebné místo BCR-ABL kinázy v chronická myeloidní leukémie, inhibující buněčnou proliferaci. Obrázek ukazuje vazbu imatinibu na BCR-ABL (kliknutím ji zvětšíte). Imatinib také inhibuje další tyrosinkinázy, konkrétně ty c-Kit, SCF a PDGFR, což je důležité pro další indikace.
Indikace
Pro léčbu chronická myeloidní leukémie (Ph + CML). Mezi další indikace patří akutní lymfoblasty leukémie (Ph + ALL), některé gastrointestinální tumory (GIST, gastrointestinální stromální tumory), kůže nádory, hypereosinofilní syndrom, atypické myelodysplastické / myeloproliferativní poruchy a agresivní systémová mastocytóza.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se obvykle užívají jednou denně s jídlem a velkou sklenicí voda. U denních dávek 800 mg by se měl užívat dvakrát denně.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Imatinib je substrátem CYP3A4 a inhibitorem CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9 a CYP2C19. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a mělo by se o nich uvažovat. Imatinib inhibuje -glukuronidace acetaminofenu. Při chronickém užívání acetaminofenu je nutná opatrnost.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují zažívací příznaky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, dyspepsie, a bolest břicha; otok; únava; přibývání na váze; bolest hlavy; sval křeče; sval a bolesti kloubů; bolest kostí; krev počítat změny; a kůže vyrážka.
