Produkty
Desogestrel je komerčně dostupný jako monopreparát ve formě potahovaného filmu tablety (Cerazette, 75 µg, obecný). Účinná látka byla schválena v 1980. letech. V roce 2014 obecný verze byly v mnoha zemích zaregistrovány poprvé.
Struktura a vlastnosti
Desogestrel (C22H30Ach Mr = 310.5 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to proléčivo etonogestrel (3-keto-desogestrel), který je také přítomen v antikoncepční kroužek (+ ethinylestradiol) a antikoncepční tyčinku. Aktivní metabolit je tvořen CYP2C9 hydroxylací a dehydratace a strukturálně souvisí s progesteron.
Účinky
Desogestrel (ATC G03AC09) má antikoncepční vlastnosti. Účinky jsou založeny na inhibici ovulace a zvýšení viskozity cervikálního hlenu. Tím se zabrání vajíčka před oplodněním. Desogestrel lze také použít během kojení a v případě intolerance na estrogen. Podle nedávných studií je účinnost srovnatelná s kombinovanou orální antikoncepční prostředky (Pearl index: 0.14 až 0.4). Poločas aktivního metabolitu etonogestrel je přibližně 30 hodin.
Indikace
Pro ústní antikoncepce.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Potažený filmem tablety jsou užívány nepřetržitě bez přestávky jednou denně každých 24 hodin a vždy ve stejnou dobu. Pokud je příjem zapomenut, lze jej dokončit do 12 hodin. Další tabletu je pak třeba podat v obvyklou dobu.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství
- Nevysvětlitelné vaginální krvácení
- Akutní žilní tromboembolické příznaky
- Stávající nebo předchozí závažné játra onemocnění.
- Nádory jater
- Malignity citlivé na pohlavní hormony
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Aktivní metabolit etonogestrel je metabolizován CYP3A4. Odpovídající droga-droga interakcí s inhibitory a induktory CYP jsou možné. Induktory CYP mohou snížit účinnost. Aktivní uhlí použité pro průjem může snížit vstřebávání desogestrelu, a proto by se neměly užívat současně.
Nepříznivé účinky
Hlavní nevýhodou progestinové pilulky je nepravidelné krvácení (špinění, krvácení mezi obdobími). Jiné běžné nepříznivé účinky zahrnovat absenci menstruace, akné, prsa bolest, přibývání na váze, bolest hlavy, změny nálady, snížené libido a nevolnost.
