Diltiazem

Produkty

Diltiazem je komerčně dostupný ve formě tablet a tobolek (Dilzem, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1982.

Struktura a vlastnosti

Diltiazem (C.₂₂H₂₆N₂O₄S, M_r = 414.52 g / mol) je benzothiazepinový derivát. Je přítomen v drogy jako diltiazem hydrochlorid, bílá krystalická látka prášek s hořkostí chuť který je snadno rozpustný v voda.

Účinky

Diltiazem (ATC C08DB01) má vazodilatační, antihypertenzní, antianginální a negativní chronotropní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí vápník příliv na srdce a v cévním hladkém svalu. Výsledkem jsou následující efekty:

• Diltiazem snižuje kyslík poptávka srdce sval.
• Snižuje obvodový odpor.
• Snižuje dodatečné zatížení srdce.
• Zlepšuje se to krev proudí do srdce.

Diltiazem prochází značně metabolismus prvního průchodu a proto má hluboký orál biologická dostupnost pouze 40%. Má poločas přibližně 6 hodin.

Indikace

• Pro léčbu koronární tepna nemoc: profylaxe záchvatů při chronické koronární nedostatečnosti nebo angína, vazospastická angina pectoris a angina pectoris ve stavu po infarktu myokardu.
• Pro léčbu hypertenze.
• Jako mast: pro ošetření análních trhlin (není registrováno v mnoha zemích) viz níže diltiazemová mast.

Dávkování

Podle odborných informací. Neretardované přípravky se podávají až třikrát denně. Léky s prodlouženým uvolňováním je třeba užívat pouze jednou nebo dvakrát denně.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• kardiogenní šok
• Komplikovaný čerstvý infarkt myokardu
• Dekompenzované srdeční selhání
• Syndrom sinusových uzlin
• Poruchy vedení
• Bradykardie
• Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Diltiazem je substrátem pro CYP3A4 a odpovídající léčivo interakcí jsou možné. Kombinace s antihypertenzivy může vést ke zvýšení krev snížení tlaku.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují pomalý srdeční rytmus (bradykardie), poruchy vedení, alergické reakce, vyrážka, špatná chuť k jídlu, otoky, zrudnutí, závratě, bolest hlavy, únava, slabost a nevolnost. Nežádoucí účinky jsou částečně způsobeny vazodilatací.