Produkty
Entakapon byl komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Comtan). V mnoha zemích byl schválen od roku 1999. V roce 2017 distribuce byl přerušen. Pevná kombinace s levodopa a karbidopa je také k dispozici od roku 2004 (Stalevo). Generic verze kombinovaného léčiva byly schváleny v roce 2014.
Struktura a vlastnosti
Entakapon (C.14H15N3O5, Mr = 305.3 g / mol) existuje jako zelenožlutá až žlutá prášek to je prakticky nerozpustné v voda. Patří k nitrokatecholům.
Účinky
Entakapon (ATC N04BX02) ovlivňuje farmakokinetiku levodopa. Účinky jsou způsobeny periferní, selektivní a reverzibilní inhibicí enzymu katechol-methyltransferázy (COMT). To snižuje degradaci současně podávaných látek levodopa, což má za následek vyšší, dlouhodobější a konzistentnější krev úrovně. Ve výsledku více dopamin se vyrábí z levodopy v centrální nervový systém a dopaminergní stimulace je trvalejší. Entakapon má vysokou hladinu metabolismus prvního průchodu a krátký poločas asi půl hodiny.
Indikace
K léčbě Parkinsonovy choroby v kombinaci s levodopou a a inhibitor dekarboxylázy (benserazid or karbidopa) u pacientů s fluktuujícími motorickými příznaky (příznaky zapnuto-vypnuto, konecdávka).
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají až desetkrát denně současně s kombinací levodopy a nezávisle na jídle.
Kontraindikace
Entakapon je kontraindikován v případě přecitlivělosti, jaterní nedostatečnosti, maligního neuroleptického syndromu nebo anamnézy atraumatické rhabdomyolýzy a feochromocytom. Entakapon nesmí být kombinován s neselektivním Inhibitory MAO nebo současně s inhibitory MAO-A a MAO-B. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří dyskineze (poruchy hybnosti), změna barvy moči a nevolnost. Vzácně závažné nežádoucí účinky, jako je maligní neuroleptický syndrom, rhabdomyolýza, infarkt myokardu a zánět jater jsou možné. Entakapon je však pro přípravek výrazně méně toxický játra než tolkapon (Tasmar).
