Produkty
Erlotinib je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Tarceva). V mnoha zemích je schválen od roku 2005. Generic verze byly zaregistrovány v roce 2018.
Struktura a vlastnosti
Erlotinib (C.22H23N3O4, Mr = 393.4 g / mol) drogy jako hydrochlorid erlotinibu, bílý prášek který je těžko rozpustný v voda. Rozpustnost se zvyšuje s klesajícím pH. Erlotinib je anilin-chinazolinový derivát.
Účinky
Erlotinib (ATC L01XE03) má cytostatické a cytotoxické vlastnosti. Je to inhibitor tyrosinkinázy EGFR (receptor epidermálního růstového faktoru). EGFR se množí na povrchu rakovina buňky. Inhibicí tyrosinkinázy jsou buňky usmrceny. Klinické studie prokázaly, že léčba prodlužuje přežití.
Indikace
K léčbě pacientů s lokálně pokročilými nebo metastatickými nemalobuněčnými buňkami plíce rakovina. Používá se také v některých zemích k léčbě metastáz rakovina slinivky v kombinaci s gemcitabin.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se užívá jednou denně nejméně jednu hodinu před nebo dvě hodiny po jídle. Poradní:
- Chraňte před silným slunečním zářením (kůže mohou se objevit vyrážky).
- Přestat kouření (snižuje účinnost).
- Zvažte drogu interakcí.
- Vezměte drogu na prázdno žaludek.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Erlotinib je metabolizován primárně CYP3A4 a v menší míře CYP1A2 a CYP1A1. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné a relevantní. Rozpustnost erlotinibu závisí na pH žaludku. Antacida, inhibitory protonové pumpya antagonisté H2 se mohou snížit biologická dostupnost. Uzení také snižuje biologická dostupnost protože indukuje CYP1A1 a CYP1A2. jiný interakcí byly pozorovány u antikoagulancií a statiny.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují infekční onemocnění, únava, nechutenství, zánět spojivek a další oční poruchy, respirační poruchy, kašelzažívací potíže, gastrointestinální krvácení, zvýšené játra enzymya vyrážka. Zřídka jsou možné závažné nežádoucí účinky, včetně smrtelných následků.
