Eslikarbazepin

Produkty

Eslikarbazepin je v EU schválen ve formě tablet od roku 2009, ve Spojených státech od roku 2013 a v mnoha zemích v roce 2020 (Zebinix, Aptiom).

Struktura a vlastnosti

Eslikarbazepin (C.₁₅H₁₄N₂O₂, M_r = 254.3 g / mol) drogy ve formě proléčiva eslikarbazepin-acetátu, který se v těle hydrolyzuje vstřebávání na eslikarbazepin. Eslikarbazepin-acetát je acetylován na hydroxylové skupině. Existuje jako bílá krystalická látka bez zápachu a je těžko rozpustná v voda. Eslikarbazepin je derivát karboxamidu a dibenzazepinu a úzce strukturně souvisí karbamazepin a oxkarbazepin.

Účinky

Eslikarbazepin (ATC N03AF04) má antiepileptické vlastnosti a předchází záchvatům a křečím. Účinky jsou způsobeny blokováním napěťově řízené brány sodík kanály, inhibující neuronové výboje. Eslikarbazepin má poločas až 24 hodin.

Indikace

Pro doplňkovou léčbu parciálních epileptických záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně, nezávisle na jídle. Terapie se zahajuje postupně.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• AV blok

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Eslikarbazepin je induktor CYP3A4 a inhibitor CYP2C19 a odpovídající léčivo interakcí jsou možné.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují závratě a ospalost.