fluvastatin

Produkty

Fluvastatin je komerčně dostupný ve formě kapsle a trvalé uvolňování obecný tablety (generika). V mnoha zemích byl schválen od roku 1993. Prodej originálního Lescolu byl společností Novartis ukončen v roce 2018.

Struktura a vlastnosti

Fluvastatin (C.24H26Fno4, Mr = 411.5 g / mol) drogy jako fluvastatin sodík, bílá nebo světle žlutá až světle červenožlutá, velmi hygroskopická, amorfní nebo krystalická prášek to je rozpustné v voda. Fluvastatin je fluorovaný indolový derivát a byl prvním statinem, který byl plně syntetizován.

Účinky

Fluvastatin (ATC C10AA04) má vlastnosti snižující hladinu lipidů. Snižuje to celkem cholesterolu, LDLapolipoprotein B, triglyceridy a zvyšuje se HDL. Účinky jsou způsobeny inhibicí endogenní tvorby cholesterolu kompetitivní inhibicí enzymu HMG-CoA reduktázy.

Indikace

  • K léčbě poruch metabolismu lipidů (primární hypercholesterolémie, primární smíšená dyslipidémie, heterozygotní familiární hypercholesterolemie).
  • U dospělých s koronární tepna onemocnění ke snížení rizika opakovaného postupu koronární revaskularizace.

Dávkování

Podle odborných informací. The kapsle se užívají večer nebo před spaním. Trvalé uvolnění tablety jsou podávány jednou denně kdykoli během dne, bez ohledu na jídlo.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Aktivní onemocnění jater
  • Nevysvětlitelné a trvalé zvýšení sérových transamináz.
  • Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Fluvastatin je degradován několika izoenzymy CYP450. Příspěvek CYP3A4 je považován za malý, a proto lék-lék interakcí jsou nepravděpodobné. Fibráty jako např bezafibrát může zvýšit koncentrace fluvastatinu a zvýšit riziko myopatie. jiný interakcí byly popsány pomocí flukonazol, cyklosporin, iontoměničové pryskyřice a rifampicin, mezi ostatními.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky zahrnují zažívací příznaky, jako je dyspepsie, bolest břicha, nevolnost, pálení žáhy, zácpa, nadýmání, průjemcentrální poruchy jako např bolest hlavy, únava, nespavost, závratě a zvýšené játra enzymy. Velmi zřídka se může rozvinout život ohrožující rozpad kosterního svalu (rhabdomyolýza) statiny.