flukonazol

Produkty

Flukonazol je komerčně dostupný ve formě tobolek, a prášek pro suspenzi a jako infuzní roztok (Diflucan, obecný). V mnoha zemích je schválen od roku 1989.

Struktura a vlastnosti

Flukonazol (C.₁₃H₁₂F₂N₆Ach M_r = 306.3 g / mol) je fluorovaný triazolový derivát. Existuje jako bílý, krystalický a hygroskopický prášek který je těžko rozpustný v voda.

Účinky

Flukonazol (ATC J02AC01) má antifungální (fungistatické) vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí enzymu lanosterol 14α-demethylázy v buňkách hub. Tím se přeruší přeměna lanosterolu na ergosterol. To vede k akumulaci 14α-methylsterolů a narušení hub buněčná membrána shromáždění.

Indikace

Flukonazol se používá k prevenci a léčbě plísňových infekcí. Tyto zahrnují:

• Kandidamykóza: např. orální drozd, vaginální drozd, kandidémie.
• Dermatofytózy: např atletova noha.
• Kryptokokový zápal mozkových blan, jiné kryptokokové infekce.

Dávkování

Podle štítku s drogami. The kapsle užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo. Interval dávkování závisí na indikaci. Některé infekce lze léčit jednou dávka (např. vaginální drozd). V závislosti na indikaci může být také nutné denní nebo týdenní dávkování. Flukonazol má dlouhý poločas asi 30 hodin (rozmezí: 20-50 hodin). Obvyklý dávka rozmezí je od 50 do 400 mg (dospělí). Pro děti je k dispozici suspenze.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Flukonazol se nesmí kombinovat s drogy které jsou metabolizovány CYP3A4 a současně prodlužují QT interval.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Flukonazol má vysoký potenciál interakce. Je to substrát CYP3A4 a inhibitor CYP2C9, CYP2C19 a CYP3A4 a může způsobit odpovídající lék interakcí.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest břicha, průjem, nevolnost, zvracení, zvýšené játra enzymy, kůže vyrážky a bolest hlavy. Velmi zřídka, vážně nepříznivé účinky jako prodloužení QT intervalu, játra poškození a těžké kůže může dojít k poškození.