Fostemsavir

Produkty

Fostemsavir byl ve Spojených státech schválen v roce 2020 ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním (ER) (Rukobia). Fostemsavir je první látkou v této třídě léků.

Struktura a vlastnosti

Fostemsavir (C.₂₅H₂₆N₇O₈P, M_r = 583.5 g / mol) je proléčivo. Je obsažen v léku jako fostemsavirtromethamin, který se v těle biotransformuje na aktivní metabolit temsavir.

Účinky

Temsavir má antivirové vlastnosti. Účinky jsou způsobeny vazbou na povrchový protein HIV gp120. To inhibuje interakci s receptory CD4 hostitelské buňky. Virus se nedokáže připojit k buňce a replikace viru je inhibována.

Indikace

V kombinaci s jinými antiretrovirovými látkami drogy k léčbě infekce HIV-1.

Dávkování

Podle SmPC. Tablety se užívají dvakrát denně (ráno a večer), bez ohledu na jídlo.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Kombinace s induktory CYP3A

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Aktivní metabolit temsavir je substrátem CYP3A, esteráz, P-glykoprotein, a Bcrp.

Nepříznivé účinky

Nevolnost dochází jako nejčastější potenciální nepříznivý účinek.